Aclidinium Bromide

別名: LAS 34273, LAS-W 330 中文名稱：阿地溴銨

目錄號(hào)：S4031 Purity: 99.56%

Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)與人源毒蕈堿受體AChR M1， M2， M3， M4和M5結(jié)合，K_i值分別為0.1 nM， 0.14 nM， 0.14 nM， 0.21 nM和0.16 nM。

Aclidinium Bromide Chemical Structure

CAS: 320345-99-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	1380.83	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S403102 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.56%

99.56

Aclidinium Bromide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)與人源毒蕈堿受體AChR M1， M2， M3， M4和M5結(jié)合，K_i值分別為0.1 nM， 0.14 nM， 0.14 nM， 0.21 nM和0.16 nM。

特性

近似等效于Tiotropium，對(duì)毒蕈堿受體亞型比Ipratropium有效8-16倍。

靶點(diǎn)

M1 mAChR ^[1]	M2 mAChR ^[1]	M3 mAChR ^[1]	M5 mAChR ^[1]	M4 mAChR ^[1]
0.1 nM(Ki)	0.14 nM(Ki)	0.14 nM(Ki)	0.16 nM(Ki)	0.21 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	[³H]Aclidinium與M2的同質(zhì)受體結(jié)合，Kd為0.34 nM，Bmax為3.13 pmol/mg，與M3結(jié)合，Kd為0.34 nM，Bmax為3.13 pmol/mg。 Aclidinium (< 100 nM)劑量依賴性抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管的收縮。在離體的豚鼠氣管中，Aclidinium顯示出起始作用，t_1/2為6.8分鐘，t_max為35.9分鐘。^[1] Aclidinium在所有物種的血漿樣品中是水解的，37℃下，在大鼠，豚鼠，狗和人的血漿中，表觀半衰期分別為11.7 分鐘，38.3 分鐘，1.8 分鐘和2.4 分鐘。^[2] 在人支氣管成纖維細(xì)胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰膽堿和TGF-β1誘導(dǎo)的Ⅰ型膠原上調(diào)，并抑制α-SMA mRNA和蛋白質(zhì)表達(dá)。在人支氣管成纖維細(xì)胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1誘導(dǎo)的ChAT表達(dá)上調(diào)。在人支氣管成纖維細(xì)胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰膽堿和TGF-β1誘導(dǎo)的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纖維細(xì)胞中，Aclidinium預(yù)處理防止M1和M3的上調(diào)，但不影響乙酰膽堿或TGF-β1誘導(dǎo)的M2下調(diào)。在人肺成纖維細(xì)胞中，Aclidinium (0.1 μM)劑量依賴性抑制TGF-β1和乙酰膽堿誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	親和力測(cè)試
激酶實(shí)驗(yàn)	[³H]NMS 與表達(dá)人毒蕈堿受體亞型之一的細(xì)胞膜制劑結(jié)合，Aclidinium對(duì)不同人毒蕈堿受體亞型在平衡時(shí)的親和力，通過其置換[³H]NMS的能力測(cè)定。對(duì)M1，M2，M3，M4，和M5受體膜制劑的蛋白質(zhì)濃度分別為8.1微克/孔，10.0微克/孔，4.9微克/孔，4.5微克/孔，以及5.0微克/孔。對(duì)不同毒蕈堿受體亞型，這些測(cè)試在[³H]NMS濃度近似等于放射性配體解離常數(shù)(Kd)下進(jìn)行。[³H]NMS的濃度，對(duì)M1和M4的測(cè)試為0.3 nM，對(duì)M2，M3，和M5的測(cè)試為1 nM。重復(fù)測(cè)定兩份一系列拮抗劑濃度(10^?14到10^?5 M)以得到競(jìng)爭(zhēng)曲線。非特異性結(jié)合在阿托品(1 μM)存在下測(cè)定。試驗(yàn)試劑溶解在測(cè)試結(jié)合緩沖液中(含有鈣和鎂的磷酸鹽緩沖鹽溶液)，總體積為200微升。室溫下在96孔微量滴定板中培育2小時(shí)或6小時(shí) (M1–M4和 M5，分別)，以確保達(dá)到平衡，將150微升等份反應(yīng)液轉(zhuǎn)移到GF/C濾板，用含有0.05%聚乙烯亞胺的清洗緩沖液(50 mM Tris，100 mM NaCl，pH 7.4)預(yù)處理1小時(shí)。結(jié)合的和游離的[³H]NMS通過快速真空過濾分離，隨后用冰預(yù)冷的清洗緩沖液清洗4次。在加入30微升OptiPhase Supermix前，過濾器干燥30分鐘，放射性通過MicroBeta Trilux微孔板閃爍計(jì)數(shù)器定量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人支氣管成纖維細(xì)胞
	濃度	100 nM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	人支氣管成纖維細(xì)胞增殖，如先前概述，根據(jù)制造說明使用細(xì)胞增殖酶聯(lián)免疫吸附測(cè)定BrdU試劑盒，由DNA合成時(shí)基于BrdU整合的比色免疫測(cè)定。細(xì)胞以3x10³細(xì)胞/孔的密度接種在96孔板，并培育24小時(shí)。隨后將細(xì)胞暴露在不同實(shí)驗(yàn)條件下。使用微孔板分光光度計(jì)定量490nm處的吸光度。增殖數(shù)據(jù)是指每孔BrdU標(biāo)記的細(xì)胞DNA含量的吸光度值。刺激被表示為未處理的對(duì)照組基底生長(zhǎng)的x倍的增殖。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在麻醉的豚鼠體內(nèi)，乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮模型中，Aclidinium顯示出起始作用，IC50 (95% CI)為140微克/毫升， t_max為30分鐘。在有意識(shí)的比格犬體內(nèi)，Aclidinium (500 微克/千克)給藥1小時(shí)后誘導(dǎo)心率最大增加55%。^[1]在麻醉的豚鼠體內(nèi)，超過120分鐘的研究期間，Aclidinium (1 毫克/毫升)產(chǎn)生一個(gè)有效持久的氣管保護(hù)作用(72%–88.4%)。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	比格犬
	Dosages	500微克/千克
	Administration	通過噴霧器給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03276078	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	AstraZeneca	November 23 2017	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Gavald?A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(2), 740-751. [2] Sentellas S, et al. Eur J Pharm Sci, 2010, 39(5), 283-290. [3] Milara J, et al. Thorax, 2012, 67(3), 229-237.

參考文獻(xiàn)

[1] Gavald?A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(2), 740-751.
[2] Sentellas S, et al. Eur J Pharm Sci, 2010, 39(5), 283-290.
[3] Milara J, et al. Thorax, 2012, 67(3), 229-237.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	564.55	分子式	C₂₆H₃₀NO₄S₂.Br
CAS號(hào)	320345-99-1	SDF	--
Smiles	C1C[N+]2(CCC1C(C2)OC(=O)C(C3=CC=CS3)(C4=CC=CS4)O)CCCOC5=CC=CC=C5.[Br-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (125.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天