GW501516

別名: GW 1516 ,GSK-516 中文名稱(chēng)：null

目錄號(hào)：S1473 Purity: 99.71%

GW501516是一種有效的，高度選擇性的PPARβ/δ激動(dòng)劑，IC50為1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ選擇性高1000倍。Phase 4。

GW501516 Chemical Structure

CAS: 317318-70-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2205.27	現(xiàn)貨
25mg	7945.88	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S147302 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.71%

99.71

GW501516相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Oroxin A Harmine Palmitoylethanolamide DG172 dihydrochloride Glabridin Ciprofibrate Clofibric Acid Alpinetin Elafibranor Daidzein Gypenoside XLIX	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GW501516是一種有效的，高度選擇性的PPARβ/δ激動(dòng)劑，IC50為1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ選擇性高1000倍。Phase 4。

特性

與人工合成的 LXRα agonist激動(dòng)劑 GW3965相比，GW501516 是選擇性的PPARδ激動(dòng)劑。

靶點(diǎn)

PPARδ ^[1]

1.1 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW501516 比其他現(xiàn)有亞型的選擇性1000多倍。GW501516 作用于巨噬細(xì)胞，成纖維細(xì)胞，和腸細(xì)胞，提高反向膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)子A1的表達(dá)，且誘導(dǎo)載脂蛋白A1特定膽固醇外流。^[2]GW501516 作用于骨骼肌細(xì)胞，可以調(diào)節(jié)參與脂質(zhì)代謝和能量解偶聯(lián)的基因表達(dá)。^[4]此外，GW501516阻斷胰島素抗性和脂肪酸誘導(dǎo)的NF-κB活化。^[5]GW 501516降低IFNγ誘導(dǎo)的TNFα和誘導(dǎo)型NO合酶上調(diào)，并具有抗炎活性。^[6]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GW501516給藥處理抗胰島素的中年肥胖獼猴，顯著增加血清高密度脂蛋白膽固醇，而降低低密度脂蛋白，空腹甘油三酯，和空腹胰島素的水平。^[2] GW501516作用于L6肌管和小鼠的骨骼肌中，誘導(dǎo)脂肪酸β-氧化。GW501516處理飼喂高脂肪飲食的小鼠，改善飲食引起的肥胖以及胰島素抗性。GW501516處理遺傳性肥胖的ob/ob小鼠，通過(guò)降低血漿中葡萄糖和血中胰島素水平，也極大地提高了糖尿病治愈率。^[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性肥胖獼猴
	Dosages	0.1, 0.3, 1.0, 和 3.0 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521. [2] Oliver WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(9), 5306-5311. [3] Xu HE, et al. Mol Cell, 1999, 3(3), 397-403. [4] Dressel U, et al. Mol Endocrinol, 2003, 17(12), 2477-2493. [5] Coll T, et al. Endocrinology, 2010, 151(4), 1560-1569. [6] Antoinette Defaux, et al. J Neuroinflammation, 2009, 6, 15. [7] Tanaka T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(26), 15924-15929. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521.
[2] Oliver WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(9), 5306-5311.
[3] Xu HE, et al. Mol Cell, 1999, 3(3), 397-403.

[4] Dressel U, et al. Mol Endocrinol, 2003, 17(12), 2477-2493.
[5] Coll T, et al. Endocrinology, 2010, 151(4), 1560-1569.
[6] Antoinette Defaux, et al. J Neuroinflammation, 2009, 6, 15.
[7] Tanaka T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(26), 15924-15929.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	453.50	分子式	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
CAS號(hào)	317318-70-0	SDF	Download GW501516 SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (48.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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