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CFTRinh-172

別名: CFTR inhibitor 172

CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢(shì)差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對(duì)于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白沒(méi)有效果。

CFTRinh-172 Chemical Structure

CFTRinh-172 Chemical Structure

CAS: 307510-92-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1303.17 現(xiàn)貨
10mg 1190.01 現(xiàn)貨
50mg 3840.45 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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CFTRinh-172相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CFTR Signaling Pathways

CFTR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
rat FRT cells Function assay Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM 18691893
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生物活性

產(chǎn)品描述 CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢(shì)差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對(duì)于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白沒(méi)有效果。
靶點(diǎn)
CFTR [1]
(in human airway cells)
300 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CFTRinh-172時(shí)間和劑量依賴性的抑制了CFTR介導(dǎo)的碘離子轉(zhuǎn)運(yùn)，也有效地抑制了多種激動(dòng)劑或者活化劑介導(dǎo)的CFTR的激活。[1]作為一個(gè)選擇性的CFTR通道抑制劑，CFTRinh-172也能夠完全阻斷兔淚腺的腺泡和導(dǎo)管細(xì)胞中氯離子的流通。[2]CFTRinh-172以不依賴于CFTR的機(jī)制，誘導(dǎo)了ROS的產(chǎn)生，線粒體的損傷以及NF-κB信號(hào)通路的激活。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 篩選過(guò)程
?實(shí)驗(yàn)使用篩選工作站，檢測(cè)500±10 nm激發(fā)波長(zhǎng)/535±15 nm發(fā)射波長(zhǎng)的熒光光譜。首先PBS清洗板孔三次，并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液（5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS），五分鐘后，加入10μM的待測(cè)化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再過(guò)十分鐘，先檢測(cè)基線后檢測(cè)碘代物熒光強(qiáng)度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 費(fèi)舍爾大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞系
濃度 1 mM左右
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

細(xì)胞毒性分析是通過(guò)在0–1,000 μM抑制劑中培養(yǎng)后用二氫羅丹明檢測(cè)24小時(shí)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 CFTRinh-172 (20 μg/6 h)在不影響霍亂弧菌體內(nèi)增殖的情況下能夠完全阻礙霍亂弧菌誘導(dǎo)的腸道液體分泌。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 霍亂弧菌引起的腹瀉成年老鼠模型
Dosages 20 礸/6 h
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.4 分子式

C18H10F3NO3S2
CAS號(hào) 307510-92-5 SDF Download CFTRinh-172 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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