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(20S)-Protopanaxadiol

別名: 20-Epiprotopanaxadiol 中文名稱：原人參二醇

20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人參皂苷在腸道的主要代謝物，是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細(xì)胞中抑制 P-glycoprotein。

(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure

(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure

CAS: 30636-90-9

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(20S)-Protopanaxadiol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

P-gp Signaling Pathways

P-gp信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
U87MG cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs 17261067
MDA-MB-231 cells Function assay 2.5-5.8 μM 24 h Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis 25453798
SF188 cells Function assay 108.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs 17261067
SF188 cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs 17261067
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM 17261067
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM 17261067
SF188 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs 17261067
U87MG cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs 17261067
U87MG cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs 17261067
U87 cell Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay 22342101
Hep3B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay 22342101
LLC-PK1 Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay 25453798
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 4 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay 25453798
COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
SF188 cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs 17261067
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay 26420067
HL60 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay 26420067
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生物活性

產(chǎn)品描述 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人參皂苷在腸道的主要代謝物，是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細(xì)胞中抑制 P-glycoprotein。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

20(S)-Protopanaxadiol (PPD)引起細(xì)胞生長(zhǎng)抑制，在Int-407細(xì)胞中LC50為23 μg/mL；在Caco-2細(xì)胞中，LC50為24 μg/ml。在Int-407細(xì)胞系中，PPD使得處于sub-G1（凋亡細(xì)胞）細(xì)胞的占比增多。這一反應(yīng)被歸因于個(gè)別人參皂苷糖基化的差異以及疏水親水平衡[2]。PPD還能顯著減少U251-MG和U87-MG細(xì)胞的細(xì)胞生存發(fā)育能力。PPD的毒性作用伴隨著細(xì)胞黏連蛋白的表達(dá)減少、包括N-cadherin和整合素β1，從而導(dǎo)致黏著斑激酶磷酸化的減少。此外，PPD還能減少cyclin D1的表達(dá)，然后誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期阻滯[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Int-407和Caco-2細(xì)胞系
濃度 23 μg/ml(Int-407細(xì)胞); 24 μg/mL(Caco-2細(xì)胞)
孵育時(shí)間 24, 48, 72 h
方法

將Int-407和Caco-2細(xì)胞以1×106 cells/mL的密度接種于24孔板中。加入PPD, PPT, Rh2，將細(xì)胞置于37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)（24、48、72小時(shí)），離心后得到上清液，進(jìn)行乳酸脫氫酶的檢測(cè)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在高架十字迷宮試驗(yàn)中，在束縛應(yīng)激前處理以PPD(20(S)-Protopanaxadiol)和PPT（20(S)-Protopanaxatriol）將延長(zhǎng)開臂滯留時(shí)間和開臂次數(shù)。處理以PPD能有效地抑制束縛應(yīng)激所誘導(dǎo)的皮質(zhì)脂酮和IL-6的血清水平。PPD和PPT可能分別通過(guò)GABAA受體和羥色胺受體發(fā)揮其抗焦慮作用。PPD的抗炎癥作用比PPT強(qiáng)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models ICR雄性小鼠
Dosages 5或10 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 460.73 分子式

C30H52O3
CAS號(hào) 30636-90-9 SDF Download (20S)-Protopanaxadiol SDF
Smiles CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (71.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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