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Fatostatin HBr
別名: 125B11 HBr
Fatostatin HBr是固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白(SREBP)的抑制劑。它損害SREBP-1和SREBP-2的激活。
Fatostatin HBr Chemical Structure
CAS: 298197-04-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.64%
99.64
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse hepatocytes | Function assay | 1 uM | 90 mins | Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis | 21561152 |
| CHO-K1 cells | Function assay | 20 h | Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM | 21561152 | |
| InhA cells | Antimicrobial assay | Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type | 24967731 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Fatostatin HBr是固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白(SREBP)的抑制劑。它損害SREBP-1和SREBP-2的激活。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Fatostatin抑制3T3-L1細胞中胰島素誘導的脂肪生成以及DU145細胞的非血清依賴性生長。Fatostatin在組織培養(yǎng)中抑制細胞中SREBPs的激活[1]。Fatostatin在雄激素響應的LNCaP細胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌細胞中，抑制細胞增殖、不依賴于貼壁的克隆形成以及它們的體外侵襲轉(zhuǎn)移。此外，fatostatin導致G2/M細胞周期阻滯、通過增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂誘導細胞凋亡[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | CHO-K1細胞 | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時間 | 20 h | |||
| 方法 | 在第0天時，將CHO-K1細胞鋪于96孔板，置于medium A。第2天，將pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬時共轉(zhuǎn)染到細胞中。培養(yǎng)5小時后，用PBS洗滌細胞，將細胞培養(yǎng)至medium B，加入（或不加入）fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小時后，部分培養(yǎng)基用于檢測分泌堿性磷酸酶活性，細胞裂解后檢測其β-galactosidase活性。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3 |
|
24493696 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin / centromere |
|
27378817 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24493696 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中，阻止其體重、血糖的增加和肝臟脂肪的積累，即使不控制小鼠的食物攝入量[1]。Fatostatin顯著地抑制皮下C4-2B腫瘤的生長，降低血清PSA水平[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background) |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 375.33 | 分子式 | C18H18N2S·HBr |
| CAS號 | 298197-04-3 | SDF | Download Fatostatin HBr SDF |
| Smiles | CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (26.64 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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