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Loxapine Succinate

別名: NSC 759578 中文名稱：丁二酸洛沙平,琥珀酸克塞平

Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制劑,5-羥色胺受體拮抗劑，也是Dibenzoxazepine類的抗精神病試劑。

Loxapine Succinate Chemical Structure

Loxapine Succinate Chemical Structure

CAS: 27833-64-3

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相關信號通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號通路圖

生物活性

產品描述 Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制劑,5-羥色胺受體拮抗劑，也是Dibenzoxazepine類的抗精神病試劑。
靶點
5-HT2 (human) [1] 5-HT2 (bovine) [1] 5-HT2 (bovine) [1] D4 receptor (human) [1] D2 receptor (Human) [1] 點擊更多
6.2 nM(Ki) 6.6 nM(Ki) 6.8 nM(Ki) 7.5 nM(Ki) 24 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Loxapine存在時, [3H]Ketanserin 結合到人和牛大腦額葉皮層上的5-HT2受體，Ki分別為6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人體細胞膜比較競爭實驗中，Loxapine各種有效受體的排名順序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine處理脂多糖激活的膠質細胞混合培養(yǎng)，1和3天后，降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine處理膠質細胞混合培養(yǎng)，1和3天后，降低IL-2分泌。此外，2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine處理LPS誘導的小膠質細胞混合培養(yǎng)，降低IL-1beta分泌。[2]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性

Loxapine(5 mg/kg) 每天注射給藥大鼠，4周或10周后，顯著降低Serotonin (S2)受體密度(超過 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 給藥大鼠腦部，不會改變Dopamine 受體密度，但大大降低Serotonin 受體密度，達47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg劑量皮下注射大鼠，引起明顯的全身僵硬，45秒到5小時達到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治療Loxapine誘發(fā)的全身僵硬，高度僵硬狀態(tài)降低到與空白對照組沒有明顯不同。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05324852 Recruiting
Emergence Delirium
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit
 April 14 2023 Phase 3
NCT02820519 Terminated
Neuropathic Pain
University of Witten/Herdecke
 June 7 2016 Phase 2
NCT00789360 Completed
Healthy
Alexza Pharmaceuticals Inc.
 November 2008 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 445.9 分子式

C18H18ClN3O.C4H6O4
CAS號 27833-64-3 SDF Download Loxapine Succinate SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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