Reparixin (Repertaxin)

別名: DF 1681Y

目錄號(hào)：S8640 Purity: 99.98%

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑，IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導(dǎo)的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對(duì)CXCL1的反應(yīng)，其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。

Reparixin (Repertaxin) Chemical Structure

CAS: 266359-83-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2039.31	現(xiàn)貨
2mg	795.29	現(xiàn)貨
5mg	1614.23	現(xiàn)貨
25mg	4971.6	現(xiàn)貨
100mg	10401.57	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Reparixin (Repertaxin)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB225002 WZ811 LIT-927 Navarixin (SCH-527123) UNBS5162 LY2510924 AZD5069 AMD3465 hexahydrobromide AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) MSX-122	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 生物活性庫(kù)Ⅱ	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	活性描述	文獻(xiàn)信息
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CXCR1 ^[3] (Cell-free assay)	CXCL8 ^[3] (Cell-free assay)	CXCR2 ^[3] (Cell-free assay)
1 nM	1 nM	400 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Reparixin是非競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR1和CXCR2激活的變構(gòu)抑制劑，抑制胞內(nèi)信號(hào)通路，而不影響受體結(jié)合。Reparixin可有效地、選擇性地抑制CXCL8誘導(dǎo)的諸多生物過程，如白細(xì)胞招募和功能性炎癥反應(yīng)。Reparixin并不影響其他趨化因子C5a, fMLP, CXCL12誘導(dǎo)的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin調(diào)控血管緊張素II受體的產(chǎn)生，影響Ang II誘導(dǎo)的高血壓^[1]。在體外實(shí)驗(yàn)中，Reparixin特異性地阻止CXCR1/2介導(dǎo)的鼠源和人源中性粒細(xì)胞遷移，而不影響其他受體。Reparixin抑制CXCL8介導(dǎo)的中性粒細(xì)胞激活、阻止下游信號(hào)分子的磷酸化。Reparixin抑制胞內(nèi)游離鈣的增加、彈性蛋白酶釋放和活性氧中間體的生成，不影響大腸桿菌的吞噬作用^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVECs
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	30 min
	方法	用reparixin (1 μM) 預(yù)處理HUVECs 30分鐘。然后用Ang II (100 nmol/l) 或 CXCL8 (100 ng/ml) 處理細(xì)胞2小時(shí)。提取總RNA，進(jìn)行RT-PCR。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
	Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多種損傷模型中，Reparixin可減弱炎癥反應(yīng)。Reparixin可有效地降低收縮壓并增加血流量。經(jīng)Reparixin處理的原發(fā)性高血壓大鼠中，胸主動(dòng)脈壁的厚度相較于普通原發(fā)性高血壓大鼠顯著減小^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	原發(fā)性高血壓大鼠
	Dosages	5 mg/kg
	Administration	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Kim HY, et al. Biol Pharm Bull. 2011, 34(1):120-7. [2] Zarbock A, et al. Br J Pharmacol. 2008, 155(3):357-64. [3] Riccardo Bertini, et al. Proc Natl Acad Sci U S A . 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

參考文獻(xiàn)

[1] Kim HY, et al. Biol Pharm Bull. 2011, 34(1):120-7.
[2] Zarbock A, et al. Br J Pharmacol. 2008, 155(3):357-64.
[3] Riccardo Bertini, et al. Proc Natl Acad Sci U S A . 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	283.39	分子式	C₁₄H₂₁NO₃S
CAS號(hào)	266359-83-5	SDF	Download Reparixin (Repertaxin) SDF
Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (352.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (201.13 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (197.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you have the information of the half life time of reparixin Catalog No.S8640 in rats?

回答：
The following paper indicated the half-life of this compound in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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