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SB415286
SB415286 是一種有效的 GSK3α 抑制劑，IC50/Ki為78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM細胞的生長阻滯和凋亡。
SB415286 Chemical Structure
CAS: 264218-23-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S272901
DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.74%
99.74
SB415286相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | GSK-3α GSK-3β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021) HCl SB216763 TWS119 CHIR-98014 BIO LY2090314 Tideglusib AR-A014418 1-Azakenpaullone IM-12 CP21R7 TDZD-8 Indirubin?(NSC 105327) AZD2858 AZD1080 BIO-acetoxime Bikinin | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Stimulation of glycogen synthase in CHO cells expressing human insulin receptor, EC50=45.6 μM | 12852764 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB415286 是一種有效的 GSK3α 抑制劑，IC50/Ki為78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM細胞的生長阻滯和凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SB 415286以ATP競爭的方式抑制GSK3α，Ki為31 nM，并且對GSK3β表現(xiàn)出相似的效能。SB 415286對24種其他蛋白激酶幾乎沒有活性，IC50>10 μ M。SB 415286刺激Chang人肝細胞系中糖原合成，EC50為2.9 μM，并誘導(dǎo)HEK293細胞中β-連環(huán)蛋白-LEF/TCF調(diào)節(jié)的報告基因表達。[1] SB 415286劑量依賴性保護培養(yǎng)基中中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元免于PI3激酶通路活性降低誘導(dǎo)的死亡，這與GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau與β-連環(huán)蛋白的調(diào)節(jié)相關(guān)。[2]在L6肌小管中，與insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比，SB 415286能夠誘導(dǎo)更強的GS (6.8-倍)活化。[3] SB 415286 (10 μM)抑制rapamycin誘導(dǎo)的細胞周期蛋白D1的下調(diào)，并阻斷rapamycin和誘導(dǎo)的細胞凋亡，表明GSK3β在rapamycin介導(dǎo)的敏化作用中具有重要作用。[4] SB 415286通過穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白，以劑量依賴的方式防止柯薩基病毒誘導(dǎo)的細胞死亡。[5] SB 415286對B65大鼠神經(jīng)母細胞瘤細胞和神經(jīng)元中過氧化氫誘導(dǎo)的細胞死亡具有保護作用， 而鋰不會減弱過氧化氫的毒性作用。[7] SB 415286治療增強HepG2細胞中TRAIL- 和CH-11誘導(dǎo)的細胞凋亡。[8] SB 415286對GSK-3的抑制通過內(nèi)源性途徑的激活，引起多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞生長抑制和細胞凋亡。[9] SB 415286降低Neuro-2A細胞的活性，并誘導(dǎo)細胞累積在細胞周期的G2/M期，隨后細胞凋亡。[10] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | GSK-3 酶活性檢測 | |||
| GSK-3激酶活性，在不同濃度SB 415286存在下，在包含終濃度為1 nM人GSK3α或兔子GSK3α；50 mM MOPS pH 7.0；0.2 mM EDTA；10 mM 乙酸鎂；7.5 mM L-巰基乙醇；5% (w/v) 丙三醇；0.01% (w/v) Tween-20；10% (v/v) DMSO；28 μM GS-2多肽底物的反應(yīng)混合物中測定。GS-2多肽序列相當(dāng)于被GSK-3磷酸化的糖原合成酶域。試驗通過加入0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50測定)或2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki 測定)起始。總ATP濃度為10 μM (IC50測定)或從0到45 μM(Ki測定)。室溫下培育30分鐘后，加入1/3試驗體積的包含21 mM ATP 的2.5% (v/v) H3PO4停止反應(yīng)。將樣品點樣到P30磷酸纖維素墊上，并將其在0.5% (v/v) H3PO4中洗滌6次。將濾墊密封在包含Wallac betaplate閃爍液的試樣袋中。整合到底物肽的33P通過在Wallac microbeta閃爍計數(shù)器上計數(shù)墊測定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | OPM-2，RPMI-8226，U-266，和 INA-6 | ||
| 濃度 | 溶解于DMSO，終濃度為~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48，或 72 小時 | |||
| 方法 | 將細胞在96孔平底板中不同濃度的SB 415286下暴露48或72小時。48或72小時后，在最后12小時，將[3H]胸苷加入培養(yǎng)基(10 μCi/孔)。[3H]胸苷整合通過閃爍計數(shù)使用Top Count β-Counter評估。細胞凋亡通過膜聯(lián)蛋白V/碘化丙啶著色或線粒體膜電位檢測進行評估。細胞死亡通過正向/側(cè)向散射熒光改變的分析評估。熒光激活細胞分選(FACS)分析使用FACS-Calibur流式細胞儀進行。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | GSK-3β / p53 β-catenin / XIAP / Bcl-2 |
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21738215 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SB415286(~10 mg/kg，每天兩次)給藥降低大鼠體內(nèi)三硝基苯甲酸(TNBS)-誘發(fā)的結(jié)腸炎，并減少體重的下降，這與NF-κB活性的下調(diào)相關(guān)，并涉及炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。[6] SB 415286以1 mg/kg的劑量治療顯著延遲裸鼠體內(nèi)Neuro-2A細胞的生長。[10] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性 Wistar 大鼠，患有三硝基苯磺酸(TNBS)誘發(fā)的急性結(jié)腸炎 |
| Dosages | ~1 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射，每天兩次 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 359.72 | 分子式 | C16H10ClN3O5 |
| CAS號 | 264218-23-7 | SDF | Download SB415286 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C2=C(C(=O)NC2=O)NC3=CC(=C(C=C3)O)Cl)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (200.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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