Naproxen Sodium

別名: RS-3650 中文名稱：萘普生鈉

目錄號(hào)：S1626 Purity: 99.99%

Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑，作用于COX-1和COX-2時(shí)，IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。

Naproxen Sodium Chemical Structure

CAS: 26159-34-2

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50mg	812.63	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S162602 Water]50 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

Naproxen Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑，作用于COX-1和COX-2時(shí)，IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。

特性

Naproxen作用于完整細(xì)胞，抑制 COX-1時(shí)的選擇性和抑制 COX-2差不多。

靶點(diǎn)

COX-2 ^[1]	COX-1 ^[1]
5.2 μM	8.7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Naproxen作用于完整細(xì)胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分別為2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。^[1] 在體外，Naproxen作用于大鼠和人類，降低LPS誘導(dǎo)的PGE₂和TXB₂產(chǎn)量，抑制PGE₂ 時(shí)，IC50分別為30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB₂時(shí)，IC50 分別為72.4 μM 和48.3 μM。^[2] Naproxen抑制人血小板TXB₂產(chǎn)量和LPS誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞TXB₂ 產(chǎn)量，IC50分別為5.7和6.4, 也稍微選擇性抑制組成型和誘導(dǎo)型COX-2，作用于COX-1的IC50值與作用于COX-2 的IC50值之比為6.3。^[3] 只有高濃度Naproxen作用于HCA-7結(jié)腸癌細(xì)胞48小時(shí)，能顯著誘導(dǎo)凋亡，IC50為1.45 mM。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	測定完整細(xì)胞中COX-1和COX-2活性
激酶實(shí)驗(yàn)	為了測定COX-1和COX-2抑制效果, 分別用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)處理牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(BAEC)30分鐘,及用1 μg/mL Endotoxin處理培養(yǎng)的J774.2巨噬細(xì)胞12小時(shí)，誘導(dǎo)產(chǎn)生COX-2，隨后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)處理30分鐘。加入30 μM花生四烯酸, 細(xì)胞在37^oC下再溫育15分鐘。移除培養(yǎng)基，通過放射性免疫測定而測定 6-keto-PGF₁α, PGE₂, 凝血氧烷B2, 或PGF₂α 的形成，用于測量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類結(jié)腸癌HCA-7細(xì)胞系
	濃度	溶于培養(yǎng)基中，終濃度為20 mM 左右
	孵育時(shí)間	24和48小時(shí)
	方法	用Naproxen分別處理細(xì)胞24和48小時(shí)。溫育末期，通過胰蛋白酶化作用獲得細(xì)胞，用臺(tái)酚藍(lán)溶液(0.04% wt/vol) 染色，然后在Neubauer計(jì)數(shù)室中計(jì)數(shù)，用于測定細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，Naproxen處理大鼠，降低LPS誘導(dǎo)的PGE₂和TXB₂產(chǎn)量，IC50分別為12.8 μM和5.9 μM,說明Naproxen 是非選擇性COX抑制劑。^[2] Naproxen作用于患Carrageenan誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎的痛覺缺失大鼠模型，IC50為27 μM，作用于酵母性發(fā)熱大鼠，IC50為40 μM，抑制PGE₂和TXB₂時(shí)，IC50分別為13 μM和5 μM。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	2.5,10或25 mg/kg
	Administration	靜脈注射或腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05900336	Recruiting	Dysmenorrhea\|Menstrual Pain\|Non-steroidal Anti-inflammatory Drug	Mclean Hospital\|United States Department of Defense\|NorthShore University HealthSystem	March 25 2024	Phase 4
NCT05844995	Completed	Orthodontic Pain	Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)\|Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide	September 13 2023	Phase 1
NCT05411718	Recruiting	T Cells\|Colorectal Cancer\|Lynch Syndrome	M.D. Anderson Cancer Center\|National Institutes of Health (NIH)\|National Cancer Institute (NCI)	March 21 2023	Phase 2
NCT05026320	Completed	Soft Tissue Injury	Bayer\|Deutsche Sporthochschule K?ln	August 8 2021	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Mitchell JA, et al. Proc Natl Acad Sci, 1993, 90(24), 11693-11697. [2] Huntjens DR, et al. Br J Pharmacol, 2006, 148(4), 396-404. [3] Grossman CJ, et al. Inflamm Res, 1995, 44(6), 253-257. [4] Tavolari S, et al. Carcinogenesis, 2008, 29(2), 371-380. [5] Krekels EH, et al. Pharm Res, 2011, 28(7), 1561-1576. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Mitchell JA, et al. Proc Natl Acad Sci, 1993, 90(24), 11693-11697.
[2] Huntjens DR, et al. Br J Pharmacol, 2006, 148(4), 396-404.
[3] Grossman CJ, et al. Inflamm Res, 1995, 44(6), 253-257.

[4] Tavolari S, et al. Carcinogenesis, 2008, 29(2), 371-380.
[5] Krekels EH, et al. Pharm Res, 2011, 28(7), 1561-1576.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	252.24	分子式	C₁₄H₁₃NaO₃
CAS號(hào)	26159-34-2	SDF	Download Naproxen Sodium SDF
Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC)C(=O)[O-].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 50 mg/mL (198.22 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (39.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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