GSK046 (iBET-BD2)

目錄號：S9684 Purity: 99.82%

GSK046 (iBET-BD2) 是一種選擇性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制劑，對BRD2_BD2、BRD3_BD2、BRD4_BD2 和 BRDT_BD2的IC50值為264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。

GSK046 (iBET-BD2) Chemical Structure

CAS: 2474876-09-8

規(guī)格	價格	庫存
5mg	3700.48	現(xiàn)貨
25mg	9148.57	現(xiàn)貨
100mg	22744.38	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S968401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

GSK046 (iBET-BD2)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

BRD4_BD2 ^[1] (Cell-free assay)	BRD3_BD2 ^[1] (Cell-free assay)	BRDT_BD2 ^[1] (Cell-free assay)	BRD2_BD2 ^[1] (Cell-free assay)
49 nM	98 nM	214 nM	264 nM

參考文獻(xiàn)
[1] Omer Gilan, et al. Science. 2020 Apr 24;368(6489):387-394. [2] Alex Preston, et al. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9070-9092.

參考文獻(xiàn)

[1] Omer Gilan, et al. Science. 2020 Apr 24;368(6489):387-394.
[2] Alex Preston, et al. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9070-9092.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	414.47	分子式	C₂₃H₂₇FN₂O₄
CAS號	2474876-09-8	SDF	--
Smiles	CC(OC1=CC(=CC(=C1NC(C)=O)F)C(=O)NC2CCC(O)CC2)C3=CC=CC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (200.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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