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Dapivirine (TMC120)

Dapivirine (TMC120)是一種非核苷類抑制劑,作用于HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,IC50為24 nM,抑制多種不同類型的HIV-1分離株,包括多種耐NNRTI的分離株。Phase 3。

Dapivirine (TMC120) Chemical Structure

Dapivirine (TMC120) Chemical Structure

CAS: 244767-67-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1197.67 現(xiàn)貨
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批次: S291401 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 100%
100

Dapivirine (TMC120)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Dapivirine (TMC120)是一種非核苷類抑制劑,作用于HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,IC50為24 nM,抑制多種不同類型的HIV-1分離株,包括多種耐NNRTI的分離株。Phase 3。
靶點(diǎn)
HIV reverse transcriptase [1]
24 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Dapivirine在納摩爾范圍,抑制HIV誘導(dǎo)的合胞體形成,具有低的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制活性。Dapivirine在原代培養(yǎng)中,濃度為10 nM時(shí),顯著抑制HIV-1感染,但是在傳代培養(yǎng)中,完全抑制原病毒整合所需的濃度為100nM。[1]Dapivirine作用于上皮細(xì)胞,T細(xì)胞,巨噬細(xì)胞,和宮頸組織外植體,具有良好的耐受性,CC50(50%細(xì)胞毒性濃度)為10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50為1.46 nM。Dapivirine作用于人類外宮頸外植體組織,有效地抑制HIV-1BaL感染,這種作用具有劑量依賴性,通過(guò)培養(yǎng)的外植體中p24釋放的減少和原病毒含量來(lái)測(cè)評(píng)。Dapivirine抑制病毒的傳播到T細(xì)胞,這種作用具有劑量依賴性,IC50為0.1 nM。當(dāng)病毒感染外植體時(shí),Dapivirine立即顯著抑制HIV感染,IC90為100 nM。Dapivirine還能夠通過(guò)遷移細(xì)胞抑制病毒傳播。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 含Dapivirine的凝膠處理小鼠,抑制細(xì)胞相關(guān)的HIV感染。[3] Dapivirine (0.05%) 處理血漿,14天后, Cmax為715 pg/mL, AUC為15 ng×h/mL, T1/2為89.87 小時(shí)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05416021 Active not recruiting
HIV Infections
International Partnership for Microbicides Inc.
August 1 2022 Phase 1
NCT03593655 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
January 14 2019 Phase 2
NCT03393468 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 10 2018 Phase 1
NCT03239483 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
October 26 2017 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 329.4 分子式

C20H19N5

CAS號(hào) 244767-67-7 SDF Download Dapivirine (TMC120) SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (103.21 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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