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別名: Ferulic acid sodium salt 中文名稱:阿魏酸鈉
Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的鈉鹽形式,是一種用于治療心血管和腦血管疾病、防止血栓形成的傳統(tǒng)中藥。
Sodium ferulate Chemical Structure
CAS: 24276-84-4
產(chǎn)品描述 | Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的鈉鹽形式,是一種用于治療心血管和腦血管疾病、防止血栓形成的傳統(tǒng)中藥。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SF(Sodium ferulate)是水溶性的,性質(zhì)穩(wěn)定。在體外,SF(0.4 mg/ml)抑制ADP或膠原誘導(dǎo)的血小板聚集。1 mg/mL時,SF抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集和從標(biāo)記血小板中釋放的[3H]5-HT。SF的作用機制可能是通過抑制環(huán)氧酶和TXA2合成酶。在體外,SF抑制大鼠血小板中的脂類過氧化物丙二醛(MDA)的產(chǎn)生、抑制MDA和羥基誘導(dǎo)的紅血球溶解,在紅細胞膜上SF抑制過氧化氫和超氧陰離子誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化。SF是氧自由基的直接清除劑。SF還是新型的非肽段內(nèi)皮素受體拮抗劑、抑制ET-1與其受體相結(jié)合[1]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 血管平滑肌細胞(VSMCs) | ||
濃度 | 0, 50, 100 和 200 μmol/L | |||
孵育時間 | 1 h | |||
方法 | 將細胞以8000/孔的密度接種于96孔板,培養(yǎng)于含0.5% FBS的DMEM種24小時,完成同步生長。將血管平滑肌細胞用0, 50, 100 和 200 μmol/L的sodium ferulate進行預(yù)處理,處理1小時,然后用AngⅡ(1 μmol/L)進行刺激(48小時),加入CCK-8試劑,檢測在450 nm處的OD值。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SF在動物模型和人類中具有抗血栓、抑制血小板凝集和抗氧化活性。在乙醇、四氧化氮、醋氨酚或氫化波尼松誘導(dǎo)的肝臟毒性中,每天灌胃進行SF給藥,0.1 g/kg,連續(xù)十天,能抑制肝臟脂質(zhì)過氧化物MDA含量的升高并通過穩(wěn)定GSH和相關(guān)酶水平、減輕肝損傷。在甘油誘導(dǎo)的腎臟氧化損傷小鼠模型中,腹腔注射0.2 g/kg SF,能改變腎臟中甘油注射誘導(dǎo)的MDA水平的上調(diào)、減少GSH含量、GSH-Px、GST、Cat(過氧化氫酶)及SOD活性,改善腎組織。在實驗性心肌缺血模型中,SF對心臟具有保護作用。在兔子模型中,SF能減少了心肌梗死區(qū)、降低了豚鼠心肌勻漿中的氧耗量。SF在大鼠心肌缺血再灌注模型中同樣具有保護作用。此外,SF在動物模型中還有抗動脈粥樣化形成作用。SF的抗心律不齊效果已在動物模型中證實,但還沒有在臨床研究中得到驗證。其消除半衰期約為9.86分鐘。SF在小鼠中急性口服LD50(半致死量)為3.2 g/kg[1]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠(球囊損傷模型) |
Dosages | 200 mg/kg | |
Administration | 灌胃 |
分子量 | 216.17 | 分子式 | C10H9O4.Na |
CAS號 | 24276-84-4 | SDF | Download Sodium ferulate SDF |
Smiles | COC1=C(C=CC(=C1)C=CC(=O)[O-])O.[Na+] | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 43 mg/mL (198.91 mM) DMSO : 2 mg/mL ( (9.25 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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