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Retapamulin

別名: SB-275833 中文名稱(chēng)：瑞他帕林

Retapamulin (SB-275833) 是一種局部抗生素,可以結(jié)合大腸桿菌和金黃色葡萄球菌核糖體，效果類(lèi)似，Kd值為3 nM.

Retapamulin Chemical Structure

Retapamulin Chemical Structure

CAS: 224452-66-8

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Retapamulin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Retapamulin (SB-275833) 是一種局部抗生素,可以結(jié)合大腸桿菌和金黃色葡萄球菌核糖體，效果類(lèi)似，Kd值為3 nM.
特性 Retapamulin不溶于水，但可溶于二甲基亞砜和甲醇。
靶點(diǎn)
ribosome [1] ribosome [1]
3 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Retapamulin是一種蛋白質(zhì)合成的有效抑制劑，對(duì)紅霉素敏感的大腸桿菌細(xì)胞制備的裂解物，IC50為0.33 μM。家兔網(wǎng)織紅細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)成分對(duì)哺乳動(dòng)物的蛋白質(zhì)合成是必要的，用其裂解物體系進(jìn)行測(cè)試，Retapamulin (100 μM)對(duì)抑制真核細(xì)胞的翻譯過(guò)程無(wú)效。Retapamulin與Erys核糖體結(jié)合，并完全取代標(biāo)記的配體基，IC50為26.1 nM。Retapamulin部分抑制帶電的，N-阻斷的tRNA與大腸桿菌核糖體P位點(diǎn)的結(jié)合能力，IC50為17.4 nM (最大抑制為80%)。[1]Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌，MIC90分別為0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌亞群，MIC50/90值為0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin對(duì)這些菌株顯示出良好的抑制活性，所需的MIC為0.06 微克/毫升。[2] Retapamulin能夠有效抗化膿性鏈球菌株，測(cè)試的MIC90為0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹羅星與夫西地酸分別有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新穎的作用方式與細(xì)菌核糖體的特定位點(diǎn)結(jié)合。[3] Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱類(lèi)桿菌菌株和85/87 (98%)其它革蘭氏陰桿菌。Retapamulin對(duì)痤瘡丙酸桿菌和厭氧革蘭氏陽(yáng)性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和頭孢曲松更有效。[4] Retapamulin抑制總的活細(xì)胞(TVC)，蛋白質(zhì)合成和50S亞基合成，在野生型(wt)金黃色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分別為12 納克/毫升，5納克/毫升和27納克/毫升。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03304873 Completed
MRSA
NYU Langone Health
 December 1 2017 Phase 3
NCT01812382 Completed
Skin Infections Bacterial
GlaxoSmithKline
 April 2 2014 Phase 1
NCT01445600 Completed
Skin Infections Bacterial
GlaxoSmithKline
 November 2012 --
NCT00903279 Withdrawn
Orthopedic Procedures|Methicillin-resistant Staphylococcus Aureus
Bay Pines VA Healthcare System
 August 2009 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 517.76 分子式

C30H47NO4S
CAS號(hào) 224452-66-8 SDF --
Smiles CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC4CC5CCC(C4)N5C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (193.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (96.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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