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Tretazicar (CB1954)

別名: NSC 115829

Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物,在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉(zhuǎn)化為有效的、具有細(xì)胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。

Tretazicar (CB1954) Chemical Structure

Tretazicar (CB1954) Chemical Structure

CAS: 21919-05-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 795.19 現(xiàn)貨
50mg 2269.04 現(xiàn)貨
200mg 5709.35 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.63%
99.63

Tretazicar (CB1954)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物,在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉(zhuǎn)化為有效的、具有細(xì)胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NOR1過(guò)表達(dá)可將單一功能烷化劑CB1954轉(zhuǎn)化為其毒性形式。具有細(xì)胞毒性的CB1954增強(qiáng)NPC細(xì)胞系CNE1的細(xì)胞殺傷。NOR1基因在HepG2細(xì)胞中可通過(guò)上調(diào)Grb2的表達(dá)和激活MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)來(lái)增強(qiáng)CB1954所介導(dǎo)的細(xì)胞毒性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HepG2細(xì)胞
濃度 4-10 μmol/L
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 HepG2細(xì)胞生長(zhǎng)達(dá)到~80%匯合后,用PBS洗滌,然后加入信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑或CB1954。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 NTR/CB1954系統(tǒng)在體內(nèi)用來(lái)進(jìn)行細(xì)胞特異性消融實(shí)驗(yàn)。這一誘導(dǎo)性消融系統(tǒng)具有劑量依賴性效果[3]。這一過(guò)程不需要細(xì)胞增殖,活化的CB1954與DNA交聯(lián),引起細(xì)胞凋亡級(jí)聯(lián),致使細(xì)胞快速死亡。NTR-CB1954系統(tǒng)誘導(dǎo)的特異性細(xì)胞消融不需要通過(guò)功能性p53途徑[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models RED 40雌性小鼠,在乳腺中高表達(dá)BLG-NTR
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹膜腔內(nèi)注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04374240 Completed
Prostate Cancer
University of Birmingham|Janssen LP|Department of Health United Kingdom|Medical Research Council
March 19 2013 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 252.18 分子式

C9H8N4O5

CAS號(hào) 21919-05-1 SDF Download Tretazicar (CB1954) SDF
Smiles C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (198.27 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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