BMY 7378 Dihydrochloride

目錄號：S2691 Purity: 99.13%

BMY 7378是一種多靶點抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pK_i分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動劑和拮抗劑，pK_i為8.3。

BMY 7378 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 21102-95-4

規(guī)格	價格	庫存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1958.12	現(xiàn)貨
200mg	3848.71	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false 純度： 99.13%

99.13

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生物活性

產(chǎn)品描述

BMY 7378是一種多靶點抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pK_i分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動劑和拮抗劑，pK_i為8.3。

靶點

5-HT1A ^[2]	α1D-adrenoceptor ^[2]	Dopamine D2 receptor ^[2]	α2C-adrenoceptor ^[1]	5-HT1C ^[2]	點擊更多
8.3(pIC50)	8.2(pKi)	7.4(pIC50)	6.54(pKi)	6.4(pIC50)	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMY7378對α_2C-腎上腺素受體的選擇性比其他α₂-腎上腺素受體高10倍，pKi為6.54。^[1] BMY 7378選擇性作用于α_1D-腎上腺素受體亞型(PKi: 倉鼠α_1b-腎上腺素受體6.2，人α_1b-腎上腺素受體 7.2；牛α_1c-腎上腺素受體 6.1，人α_1c-腎上腺素受體 6.6；大鼠α_1d-腎上腺素受體8.2，人α_1d-腎上腺素受體9.4)。^[2] BMY 7378在1 nM 到30 nM濃度下在大鼠中縫背核中產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BMY 7378 (pA₂為8.67)作用于去甲腎上腺素引起的大鼠主動脈收縮，比yohimbine (pA₂為6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA₂為6.48)對人體隱靜脈(α_2C-腎上腺素受體)中去甲腎上腺素引起的收縮響應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用，該作用比yohimbine (pA₂為7.56)低10倍。^[1] BMY 7378劑量依賴性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠體內(nèi)8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)誘導(dǎo)的不可測水平的前爪踩踏和頭部搖晃。在麻醉大鼠的腹側(cè)海馬體中，通過在大鼠體內(nèi)微量滲析檢測，BMY 7378劑量依賴性顯著減少5-HT釋放。^[4]
動物實驗	Animal Models	大鼠
	Dosages	0.25-5 mg/kg
	Administration	單劑量皮下注射

參考文獻(xiàn)
[1] Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141. [2] Goetz AS, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 272(2-3), R5-6. [3] Greuel JM, et al. Eur J Pharmacol, 1992, 211(2), 211-219. [4] Sharp T, et al. Eur J Pharmacol, 1990, 176(3), 331-40. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141.
[2] Goetz AS, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 272(2-3), R5-6.
[3] Greuel JM, et al. Eur J Pharmacol, 1992, 211(2), 211-219.

[4] Sharp T, et al. Eur J Pharmacol, 1990, 176(3), 331-40.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	458.42	分子式	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl
CAS號	21102-95-4	SDF	Download BMY 7378 Dihydrochloride SDF
Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 92 mg/mL (200.68 mM)

Ethanol : 20 mg/mL (43.62 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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