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H3B-5942
H3B-5942是一種選擇性的、不可逆的estrogen receptor共價拮抗劑，可使ERα WT和Erα突變體失活，Ki值分別為1 nM和0.41 nM。
H3B-5942 Chemical Structure
CAS: 2052128-15-9
產(chǎn)品質控
H3B-5942相關產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | H3B-5942是一種選擇性的、不可逆的estrogen receptor共價拮抗劑，可使ERα WT和Erα突變體失活，Ki值分別為1 nM和0.41 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突變型ERα俱失活。一旦與ERα結合，H3B-5942可使ERα的DNA結合域與包含ERE的啟動子和增強子區(qū)域結合，通過輔活化因子誘導ERα轉變?yōu)檗D錄抑制構象。在一系列包含ERαWT和ERαMUT的細胞系中，H3B-5942具有有效的抗增殖活性，在MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT和MCF7-LTED-ERαY537C細胞系中，GI50分別為0.5, 2和30 nmol/L。在沒有雌二醇的情況下，在MCF7-Parental和MCF7-LTED-ERαY537C細胞系中，H3B-5942對ER介紹的轉錄沒有顯著影響，而在MCF7-LTED-ERαWT細胞系中，轉錄活性提高了1.5倍。而當雌二醇存在時，在所有所檢測的細胞系中，H3B-5942都能引起顯著的ER介導反式激活活性的降低[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在表達ErαWT和ErαY537S的乳腺癌移植瘤模型中，H3B-5942具有顯著的單藥抗腫瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer |
| Dosages | 3, 10, 30, 100和200 mg/kg | |
| Administration | PO | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 494.63 | 分子式 | C31H34N4O2 |
| CAS號 | 2052128-15-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (26.28 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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