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PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R區(qū)域自磷酸化，IC50為低于1 μM。

PQ 401 Chemical Structure

PQ 401 Chemical Structure

CAS: 196868-63-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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批次： S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%
99.99

PQ 401相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

IGF-1R Signaling Pathways

IGF-1R信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PQ 401抑制IGF-1R區(qū)域自磷酸化，IC50為低于1 μM。
靶點
IGF-1R [1]
<1 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PQ 401是IGF-1R 抑制劑，濃度<100 nM時，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401顯著降低MCF-7細(xì)胞增殖，IC50為8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA細(xì)胞生長，IC50為15 μM。PQ 401作用于MCF-7 細(xì)胞，抑制IGF-I調(diào)節(jié)的抗凋亡途徑。PQ 401作用于MCF-7細(xì)胞，增強(qiáng)caspase調(diào)節(jié)的凋亡活性。[1]
激酶實驗 IGF-IR肽自磷酸化
1μg組成型激活的IGF-IR激酶結(jié)構(gòu)域肽與溶于2％DMSO的+/?不同濃度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巰基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中溫育20分鐘。 然后加入終濃度為20μM的ATP。激酶結(jié)構(gòu)域肽的自磷酸化在22°C下進(jìn)行20分鐘。加入SDS-還原 Buffer 終止反應(yīng)，然后樣品在SDS-PAGE上跑膠。轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗體（PY20）進(jìn)行Western blotting而測定肽自磷酸化。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 MCF-7, MCNeuA
濃度 ~50 μM
孵育時間 3 天
方法 使用CyQuant細(xì)胞增殖檢測試劑盒測定Diaryl urea抑制乳腺癌細(xì)胞生長的效果。MCF-7或MCNeuA 細(xì)胞按每孔5×103個細(xì)胞接種于96孔板中，孔中為補充10% FCS的無酚紅DMEM 培養(yǎng)基。每天制備一個實驗板，用于收集。細(xì)胞粘附過夜，使用不同濃度Diaryl urea處理，或DMSO處理作為空白對照。 在實驗第0，1，2，和3天，通過 反相微孔板到紙巾上收集微孔板培養(yǎng)物，使用溫和印跡去除生長培養(yǎng)基，而不破壞貼壁細(xì)胞。每組實驗板儲存在?80°C下，直到實驗?zāi)┢?(第3天)，所有實驗板解凍，一起檢測。解凍后，每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液，實驗板在黑暗中溫育2到5分鐘。使用SpectraMax Gemini XS熒光酶標(biāo)儀在480-nm(激發(fā))和520-nm(發(fā)射)處測量熒光值。計算增殖指數(shù)，作為實驗第0天，核苷酸含量與對照細(xì)胞的百分比。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)顯著抑制MCNeuA腫瘤生長，這種作用具有劑量依賴性。[1]
動物實驗 Animal Models 注射MCNeuA細(xì)胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠
Dosages 50 或 100 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 341.79 分子式

C18H16ClN3O2
CAS號 196868-63-0 SDF Download PQ 401 SDF
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 32 mg/mL ( (93.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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