(S)-10-Hydroxycamptothecin

別名: 10-HCPT 中文名稱：羥喜樹堿

目錄號(hào)：S2423 Purity: 99.88%

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。

(S)-10-Hydroxycamptothecin Chemical Structure

CAS: 19685-09-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
25mg	647.01	現(xiàn)貨
100mg	974.22	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

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相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。

靶點(diǎn)

DNA topoisomerase I ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。^[2]10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMEC)的生長(zhǎng)抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細(xì)胞也會(huì)劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。^[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細(xì)胞的分化，使細(xì)胞周期停滯在G2期，并通過(guò)胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-231,和BT-20細(xì)胞
	濃度	溶解在DMSO中，終濃度為 ~50 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞在不同濃度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小時(shí)。細(xì)胞生長(zhǎng)由標(biāo)準(zhǔn)MTT分析監(jiān)測(cè)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。^[3]10-Hydroxycamptothecin以每?jī)商?.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會(huì)引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長(zhǎng)抑制，但沒(méi)有急性毒性。^[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205細(xì)胞。
	Dosages	~7.5毫克/千克
	Administration	每?jī)商煲淮慰诜o藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06143774	Recruiting	Advanced Solid Tumor	TaiRx Inc.	October 31 2023	Phase 1
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT01963182	Completed	First Line Metastatic Colorectal Cancer	Centre Jean Perrin	October 2013	Phase 2
NCT00520390	Completed	Lymphoma\|Advanced Solid Tumors	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1
NCT00520637	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Ling YH, et al. Cancer Biochem Biophys, 1990, 11(1), 23-30. [2] Vladu B, et al. Mol Pharmacol, 2000, 57(2), 243-251. [3] Xiao D, et al. Life Sci, 2001, 69(14), 1619-1628. [4] Ping YH, et al. Oncol Rep, 2006, 15(5), 1273-1279. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Ling YH, et al. Cancer Biochem Biophys, 1990, 11(1), 23-30.
[2] Vladu B, et al. Mol Pharmacol, 2000, 57(2), 243-251.
[3] Xiao D, et al. Life Sci, 2001, 69(14), 1619-1628.

[4] Ping YH, et al. Oncol Rep, 2006, 15(5), 1273-1279.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	364.35	分子式	C₂₀H₁₆N₂O₅
CAS號(hào)	19685-09-7	SDF	Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDF
Smiles	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (49.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (21.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol	30.0mg/ml (82.34mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.3mg/ml (0.82mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.25mg/ml (0.69mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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