Ramelteon

別名: TAK-375 中文名稱：雷美替胺

目錄號(hào)：S1259 Purity: 99.92%

Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動(dòng)劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，K_i值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM。

Ramelteon Chemical Structure

CAS: 196597-26-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
1mg	794.43	現(xiàn)貨
2mg	898.72	現(xiàn)貨
10mg	3835.72	現(xiàn)貨
50mg	8158.77	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Ramelteon相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MT1 receptor MT2 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Melatonin Luzindole	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動(dòng)劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，K_i值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM。

特性

Ramelteon是一種三環(huán)的合成的Melatonin類似物。

靶點(diǎn)

MT1 receptor ^[1] (Cell-free assay)	MT receptor (chicken) ^[1] (Cell-free assay)	MT2 receptor ^[1] (Cell-free assay)
14 pM(Ki)	23.1 pM(Ki)	112 pM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ramelteon 作用于CHO細(xì)胞，抑制forskolin刺激的cAMP產(chǎn)生，這種作用具有濃度依賴性，IC50為21.2 pM。^[1] Ramelteon高親和力地作用于重組 MT1 和 MT2 受體，pK_i分別為 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細(xì)胞色素顆粒聚集，pEC50為11.48。^[2] Ramelteon (1 nM)不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一個(gè)褪黑激素受體的小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小腦顆粒細(xì)胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小腦顆粒細(xì)胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ramelteon 按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低非快速眼動(dòng)（NREM）睡眠潛伏期（從注射到出現(xiàn)NREM睡眠的時(shí)間）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暫增加NREM睡眠時(shí)間，但NREM功率譜是不變的。^[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg劑量口服給藥大鼠，加速白天-黑夜周期節(jié)奏，但是不影響學(xué)習(xí)或記憶。^[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg劑量口服給藥自由活動(dòng)的猴子，顯著縮短了延遲睡眠，且增加總的睡眠時(shí)間，但不影響猴子的日常行為。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. [2] Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. [3] Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. [4] Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. [5] Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310.
[2] Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132.
[3] Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164.

[4] Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37.
[5] Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	259.34	分子式	C₁₆H₂₁NO₂
CAS號(hào)	196597-26-9	SDF	Download Ramelteon SDF
Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 52 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 52 mg/mL (200.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (196.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (196.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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