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Bay 11-7085

別名: Bay 11-7083

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化的不可逆抑制劑，其IC50為10 μM。

Bay 11-7085 Chemical Structure

Bay 11-7085 Chemical Structure

CAS: 196309-76-9

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%
99.87

Bay 11-7085相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

IκB/IKK Signaling Pathways

IκB/IKK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human HT-29 cells Function assay 30 mins Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay 25581261
human SU86 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM 25581261
human SKOV3 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM 25581261
human BxPC3 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM 25581261
human A2780 cells Function assay Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM 22326395
HeLa cells Function assay Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM 17845850
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生物活性

產(chǎn)品描述 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化的不可逆抑制劑，其IC50為10 μM。
靶點(diǎn)
IκBα?phosphorylation [1]
10 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BAY11-7085通過抑制NF-κB而抑制TNFα誘導(dǎo)的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表達(dá)，而10 μM下在HUVEC細(xì)胞中沒有可檢出的細(xì)胞毒性。[1] BAY 11-7085通過紫杉醇增強(qiáng)NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇處理過的細(xì)胞的生存能力。[3]此外，Bay11-7085與LY294002的結(jié)合對(duì)PEL細(xì)胞的凋亡具有協(xié)同作用。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 凝膠激酶試驗(yàn)
使IκB-α磷酸化的蛋白激酶實(shí)驗(yàn)按如下所訴進(jìn)行。在抑制劑(20 μM, 預(yù)處理1小時(shí))存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)處理15分鐘的HUVEC，其全細(xì)胞提取物按文中所示制備。蛋白質(zhì)被分離在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝膠中。凝膠在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分鐘，在緩沖液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巰基乙醇）中清洗2次每次30分鐘，接下來，在含有6M尿素的緩沖液A中培養(yǎng)1小時(shí)，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的緩沖液A以及0.05%吐溫20中分別培養(yǎng)1小時(shí)，在含有0.05%吐溫20的緩沖液A中培養(yǎng)1小時(shí)。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油鹽，20 mM 磷酸對(duì)硝基苯酯，1 mM 釩酸鈉，2 mM 二硫蘇糖醇存在下，激酶試驗(yàn)在30?°C下進(jìn)行1小時(shí)。凝膠用5%三氯乙酸和1%焦磷酸鈉清洗，干燥，并暴露于膜。一個(gè)單獨(dú)的沒有HIS-IκB-α的凝膠測定作為對(duì)照組。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HUVEC細(xì)胞
濃度 ~20 μM
孵育時(shí)間 16小時(shí)
方法

人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）被分離并維持在培養(yǎng)基中。細(xì)胞毒性通過形態(tài)學(xué)和MTT法檢測。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

BAY11-7085抑制腦膜炎相關(guān)的NF-κB活性增加，導(dǎo)致被感染大鼠臨床狀態(tài)的改善和腦膜炎相關(guān)的CNS并發(fā)癥和腦膜炎癥的顯著衰減。[2]在具有Caov-3細(xì)胞的無胸腺裸鼠體內(nèi)，BAY 11-7085能夠增加紫杉醇誘導(dǎo)的對(duì)腹內(nèi)傳播和腹水產(chǎn)生的抑制功效。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 肺炎球菌腦膜炎大鼠模型
Dosages PBS
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 249.33 分子式

C13H15NO2S
CAS號(hào) 196309-76-9 SDF --
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (200.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (200.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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