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Galanthamine HBr

中文名稱(chēng):氫溴酸加蘭他敏

Galanthamine HBr是一種AChE抑制劑,IC50為0.35 μM,比作用于丁酰膽堿酯酶選擇性高50倍。

Galanthamine HBr Chemical Structure

Galanthamine HBr Chemical Structure

CAS: 1953-04-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 647.01 現(xiàn)貨
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Galanthamine HBr相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Galanthamine HBr是一種AChE抑制劑,IC50為0.35 μM,比作用于丁酰膽堿酯酶選擇性高50倍。
靶點(diǎn)
AChE [1]
0.35 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Galanthamine作用于死后人大腦額葉皮層和大腦海馬區(qū)AChE,IC50分別為14nM 和 15 nM。Galanthamine強(qiáng)抑制神經(jīng)外科病人血樣中的紅細(xì)胞膽堿酯酶活性。效果比作用于腦組織樣品強(qiáng)10倍。1 μM Galanthamine 激活信號(hào)通路,作用于Dexamethasone處理的小鼠成纖維細(xì)胞(M10 細(xì)胞),電導(dǎo)系數(shù)為18和30 pS。[1] Galanthamine作用于克隆大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤(PC12) 細(xì)胞,作為非競(jìng)爭(zhēng)性煙堿性受體興奮劑。50 μM Galanthamine激活克隆PC12 細(xì)胞中的單通道電流。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 局部貧血-再灌注損傷后,Galantamine 顯著提高活錐體神經(jīng)元的數(shù)量。Galantamine 顯著降低TUNEL, 活性caspase-3,和SOD-2免疫反應(yīng)。煙堿拮抗劑 Mecamylamine阻斷Galantamine的保護(hù)作用。第一次缺血處理 3小時(shí)后,Galantamine 仍保留神經(jīng)保護(hù)作用。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 成年雄性蒙古沙鼠(長(zhǎng)爪沙鼠,體重60–80 g)
Dosages 10 mg/kg
Administration 缺血后,皮下注射,每天兩次或, 3 或6小時(shí),隨后間隔12小時(shí),直到犧牲。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 368.27 分子式

C17H21NO3.HBr

CAS號(hào) 1953-04-4 SDF Download Galanthamine HBr SDF
Smiles CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O.Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 37 mg/mL (100.46 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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