Semaxanib (SU5416)

別名: semaxinib

目錄號：S2845 Purity: 99.99%

Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對EGFR， InsR和FGFR沒有作用活性。Phase 3。Semaxanib (SU5416)可用于誘導低氧模型動物疾病模型。

Semaxanib (SU5416) Chemical Structure

CAS: 204005-46-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
50mg	3849.3	現(xiàn)貨
1g	30622.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.99%

99.99

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM	23777898
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM	23777898
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM	23124213
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM	26318056
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM	23124213
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM	23124213
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM	24900865
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM	20403693
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM	12477352
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM	19748785
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM	20558072
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

VEGFR2/Flk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.23 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在Flk-1過表達的NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化， IC50為1.04 μM。在NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴性自身磷酸化，IC50 為20.3 μM。Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50 μM。Semaxanib的治療對C6膠質瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鱗狀細胞癌，和SF767T 神經(jīng)膠質瘤細胞(IC50s都大于20 μM)在體外的生長沒有影響。^[1]
激酶實驗	生化激酶試驗
激酶實驗	將來自3T3 Flk-1細胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能夠識別Flk-1的單克隆抗體預涂層。在4 ℃下，裂解物培養(yǎng)過夜，將連續(xù)稀釋的SU5416加入到免疫定位的受體。為誘導受體的自身磷酸化，將不同濃度的ATP加入到含有連續(xù)稀釋的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室溫下進行60分鐘，然后加入EDTA停止。單個孔中在Flk-1受體上的磷酸酪氨酸的數(shù)量，通過培育免疫定位受體與直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的單克隆抗體測定。除去未結合的抗磷酸酪氨酸抗體，將抗生素蛋白共軛的辣根pero-idase H加入到孔中。穩(wěn)定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基聯(lián)苯胺鹽酸鹽和H₂O₂加入孔中，該測定的顏色讀數(shù)發(fā)展30分鐘后，用H₂SO₄停止反應。
細胞實驗	細胞系	HUVECs
	濃度	~100 μM
	孵育時間	2天
	方法	HUVECs接種在96孔平底平板(1×10⁴ 細胞/100 微升/孔)包含0.5%熱滅活FBS 的F-12K介質中，并在37 ℃下培養(yǎng)24小時使細胞靜止。連續(xù)稀釋的化合物在含有1% DMSO的培養(yǎng)基中制備，然后加兩小時，接著在培養(yǎng)基中加入促有絲分裂濃度的5納克/毫升或20納克/毫升的VEGF或者0.25-5納克/毫升的酸性成纖維細胞生長因子。測定中DMSO的終濃度為0.25%。24小時后，加入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd，單層細胞再培育24小時。細胞攝入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分別通過液體閃爍計數(shù)器或BrdUrd ELISA測定。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
	Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Semaxanib劑量相關性抑制A375腫瘤在體內的生長。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長，并且沒有可檢測的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測試的10種腫瘤細胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T細胞)的皮下生長，平均死亡率為2.5%。^[1] Semaxanib (25毫克/千克/天)顯示出強效抗血管生成活性，導致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。^[2]
動物實驗	Animal Models	人類黑色素瘤異種移植A375
	Dosages	25 毫克/千克
	Administration	每天腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

參考文獻
[1] Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. [2] Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

參考文獻

[1] Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.
[2] Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

化學信息&溶解度

分子量	238.28	分子式	C₁₅H₁₄N₂O
CAS號	204005-46-9	SDF	Download Semaxanib (SU5416) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (71.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (8.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL ( (67.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (12.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (100.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (16.78 mM)

Water : Insoluble

DMF : 100 mg/mL (419.67 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (83.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (16.78 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內配方計算器
體內溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.28mg/ml (1.18mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL5.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內配方計算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.4mg/ml (1.68mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.8mg/ml (3.36mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (2.10mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	3.3mg/ml (13.85mM)	以1mL工作液為例,取100μL33mg/ml的澄清DMF儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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