Pramipexole 2HCl Monohydrate

中文名稱(chēng)：鹽酸普拉克索一水合物

目錄號(hào)：S2011 Purity: 99.96%

Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S， D2L， D3， D4受體激動(dòng)劑，K_i為3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。

Pramipexole 2HCl Monohydrate Chemical Structure

CAS: 191217-81-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1527.89	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Pramipexole 2HCl Monohydrate 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	MPTP hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride SKF38393 HCl Sulpiride Azaperone C-DIM12 ONC206 Levosulpiride Rotundine Piribedil PD128907 HCl Tiapride Hydrochloride	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S， D2L， D3， D4受體激動(dòng)劑，K_i為3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。

靶點(diǎn)

D2S Receptor ^[1]

D2L Receptor ^[1]

D3 receptor ^[1]

D4 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pramipexole，用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學(xué)多巴胺激動(dòng)劑，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對(duì)黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元起神經(jīng)保護(hù)作用。在SH-SY5Y細(xì)胞和灌注到大鼠紋狀體，Pramipexole減少methylpyridinium?ion?(MPP+) 產(chǎn)生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴(lài)性抑制鈣，磷酸鹽或MPP+誘導(dǎo)的線粒體轉(zhuǎn)運(yùn)孔開(kāi)放。^[1] Pramipexole劑量依賴(lài)性降低多巴胺代謝物的水平，而紋狀體多巴胺水平保持不變。^[2] Pramipexole降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)率和相關(guān)的羥自由基的產(chǎn)生繼發(fā)于增加的MAO活性，可能對(duì)黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元的氧化損傷有作用。^[3] Pramipexole（4-100 mM）顯著衰減DA-或L-DOPA誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡，這種作用沒(méi)有被D3受體拮抗劑U-99194 A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴(lài)的方式保護(hù)MES23.5細(xì)胞免受過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產(chǎn)生的最終產(chǎn)品。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索運(yùn)動(dòng)活性。^[2] Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能夠顯著降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)僅16％。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06269146	Not yet recruiting	Anxiety Disorders\|Anxiety\|Depression\|Social Disconnection	University of California San Diego\|National Institute of Mental Health (NIMH)\|New York State Psychiatric Institute	February 2024	Phase 2
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03642964	Active not recruiting	Major Depressive Disorder (MDD)	Chase Therapeutics Corporation	September 10 2018	Phase 2
NCT02101138	Unknown status	Hypereosinophilic Syndrome	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Knopp Biosciences\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 14 2014	Phase 2
NCT01733199	Completed	Parkinson''s Disease\|Secondary Behavioural Addiction	Nantes University Hospital	October 2012	Phase 4
NCT01607034	Completed	Healthy Volunteers	Knopp Biosciences	June 2012	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Cassarino DS, et al. J Neurochem,?998, 71(1), 295-301. [2] Mierau J, et al. Eur J Pharmacol,?992, 215(2-3), 161-170. [3] Hall ED, et al. Brain Res,?996, 742(1-2), 80-88. [4] Zou L, et al. Life Sci, 1999, 64(15), 1275-1285. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Cassarino DS, et al. J Neurochem,?998, 71(1), 295-301.
[2] Mierau J, et al. Eur J Pharmacol,?992, 215(2-3), 161-170.
[3] Hall ED, et al. Brain Res,?996, 742(1-2), 80-88.

[4] Zou L, et al. Life Sci, 1999, 64(15), 1275-1285.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	302.26	分子式	C₁₀H₁₇N₃S.2HCl.H₂O
CAS號(hào)	191217-81-9	SDF	Download Pramipexole 2HCl Monohydrate SDF
Smiles	CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 60 mg/mL (198.5 mM)

Ethanol : Insoluble

Water : 60 mg/mL (198.5 mM)

DMSO : 41 mg/mL ( (135.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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