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Bepotastine Besilate

別名: TAU 284 中文名稱：苯磺貝他斯汀

Bepotastine Besilate (TAU 284)是一種非鎮(zhèn)靜作用的，選擇性的組胺1 (H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。

Bepotastine Besilate Chemical Structure

Bepotastine Besilate Chemical Structure

CAS: 190786-44-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 735.88 現(xiàn)貨
10mg 578.32 現(xiàn)貨
50mg 2208.06 現(xiàn)貨
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Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Bepotastine Besilate (TAU 284)是一種非鎮(zhèn)靜作用的，選擇性的組胺1 (H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。
靶點
Histamine H1 receptor [1]
5.7(pIC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150細(xì)胞中顯著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150細(xì)胞中B-到-A通量超過另一個方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介導(dǎo)的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分別為1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白質(zhì)，和0.087 mL/min/mg蛋白質(zhì)。[2]在培養(yǎng)的背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元和培養(yǎng)的中性粒細(xì)胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)誘導(dǎo)的Ca(2+)濃度。[3] Bepotastine (100 μM)劑量依賴性抑制LTB4誘導(dǎo)的培養(yǎng)的豚鼠腹膜嗜酸細(xì)胞的趨藥性。Bepotastine (1 mM)顯著減少培養(yǎng)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞中A23187誘導(dǎo)的組胺釋放。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Bepotastine (0.8 mg/kg)對WT和P-糖蛋白KO小鼠給藥6分鐘后，血漿中總濃度分別為580 ng/mL 和467 ng/mL，血漿結(jié)合蛋白分別為41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在時，[14C]Bepotastine從近端區(qū)域的吸收分別為63.0%和72.4%，從遠(yuǎn)端區(qū)域的吸收分別為10.9% 和62.7%。[2] Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制組胺皮內(nèi)注射(100 nmol/site)誘導(dǎo)的瘙癢，但是對血清素(100 nmol/site)無效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)劑量依賴性抑P物質(zhì)(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)誘發(fā)的瘙癢。[3] Bepotastine besilate劑量依賴性顯著抑制結(jié)膜血管通透性增高，在豚鼠過敏性結(jié)膜炎模型中最大作用為1.5%。[4] Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服給藥1小時后，有效抑制BALB/c小鼠體內(nèi)化合物48/80誘導(dǎo)的搔癢。過敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也會顯著抑制瘙癢，并抑制血清LTB(4)水平。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01925313 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
 December 2012 Phase 1
NCT01425632 Completed
Perennial Allergic Rhinitis
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
 August 2011 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 547.06 分子式

C21H25ClN2O3.C6H6O3S
CAS號 190786-44-8 SDF Download Bepotastine Besilate SDF
Smiles C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 109 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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