GSK3787

目錄號(hào)：S8025 Purity: 99.46%

GSK3787是一種選擇性的，不可逆PPARδ拮抗劑，pIC50為6.6，對(duì)hPPARα和hPPARγ沒有親和力。

GSK3787 Chemical Structure

CAS: 188591-46-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1142.12	現(xiàn)貨
10mg	897.96	現(xiàn)貨
50mg	3857.15	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.46%

99.46

GSK3787相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK3787是一種選擇性的，不可逆PPARδ拮抗劑，pIC50為6.6，對(duì)hPPARα和hPPARγ沒有親和力。

靶點(diǎn)

PPARδ ^[1]

6.6(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK3787在配體結(jié)合口袋內(nèi)不可逆拮抗人類和小鼠共價(jià)修飾Cys249的PPARδ。GSK3787(1 μM) 作用于人類骨骼肌細(xì)胞，有效拮抗激動(dòng)劑GW0742刺激的CPT1a和PDK4轉(zhuǎn)錄，且有效拮抗CPT1a的基因表達(dá)。GSK3787作用于大腸癌細(xì)胞，沒有有效的抗增殖活性。^[1] GSK3787(1 μM)作用于野生型成纖維細(xì)胞和角質(zhì)形成細(xì)胞，完全拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的Angptl4基因表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于皮膚癌細(xì)胞A341，拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNAs表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于癌細(xì)胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 細(xì)胞，而非H1838或A549細(xì)胞 (肺癌)，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 mRNAs表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 細(xì)胞，而非H1838細(xì)胞，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Adrp mRNA增加。GSK3787對(duì)這些細(xì)胞中的PPARβ/δ兩個(gè)靶基因的表達(dá)沒有拮抗作用。濃度范圍為0.1到10 μM時(shí)，GW0742和GSK3787對(duì)這些細(xì)胞的增殖都沒有有任何影響。GSK3787能夠調(diào)節(jié)響應(yīng)配體活化的PPARβ/δ和PPARγ輔助調(diào)節(jié)因子肽類的關(guān)聯(lián)。GSK3787調(diào)節(jié)PPARγ活性的效果明顯低于GSK3787充當(dāng)PPARβ/δ拮抗劑的效果。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

GSK3787在配體結(jié)合口袋內(nèi)不可逆拮抗人類和小鼠共價(jià)修飾Cys249的PPARδ。GSK3787(1 μM) 作用于人類骨骼肌細(xì)胞，有效拮抗激動(dòng)劑GW0742刺激的CPT1a和PDK4轉(zhuǎn)錄，且有效拮抗CPT1a的基因表達(dá)。GSK3787作用于大腸癌細(xì)胞，沒有有效的抗增殖活性。^[1]

GSK3787(1 μM)作用于野生型成纖維細(xì)胞和角質(zhì)形成細(xì)胞，完全拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的Angptl4基因表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于皮膚癌細(xì)胞A341，拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNAs表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于癌細(xì)胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 細(xì)胞，而非H1838或A549細(xì)胞 (肺癌)，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 mRNAs表達(dá)。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 細(xì)胞，而非H1838細(xì)胞，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Adrp mRNA增加。GSK3787對(duì)這些細(xì)胞中的PPARβ/δ兩個(gè)靶基因的表達(dá)沒有拮抗作用。濃度范圍為0.1到10 μM時(shí)，GW0742和GSK3787對(duì)這些細(xì)胞的增殖都沒有有任何影響。GSK3787能夠調(diào)節(jié)響應(yīng)配體活化的PPARβ/δ和PPARγ輔助調(diào)節(jié)因子肽類的關(guān)聯(lián)。GSK3787調(diào)節(jié)PPARγ活性的效果明顯低于GSK3787充當(dāng)PPARβ/δ拮抗劑的效果。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GSK3787在體內(nèi)拮抗配體誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的基因表達(dá)。GSK3787口服處理小鼠結(jié)腸上皮細(xì)胞，對(duì)Angptl4 和 Adrp mRNA的表達(dá)沒有影響。GSK3787 (10 mg/kg)與GW0742聯(lián)用處理野生型小鼠結(jié)腸上皮，有效抑制GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNA表達(dá)。GSK3787對(duì)葡萄糖的耐受性沒有影響。^[2]

參考文獻(xiàn)
[1] Shearer BG, et al. J Med Chem, 2010, 53(4), 1857-1861. [2] Palkar PS, et al. Mol Pharmacol, 2010, 78(3) 419-430. [3] Brown PJ, et al. Chem Biol, 1997, 4(12), 909-918.

參考文獻(xiàn)

[1] Shearer BG, et al. J Med Chem, 2010, 53(4), 1857-1861.
[2] Palkar PS, et al. Mol Pharmacol, 2010, 78(3) 419-430.
[3] Brown PJ, et al. Chem Biol, 1997, 4(12), 909-918.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	392.78	分子式	C₁₅H₁₂ClF₃N₂O₃S
CAS號(hào)	188591-46-0	SDF	Download GSK3787 SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NCCS(=O)(=O)C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (201.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (201.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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