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DC661
DC661 是能夠使溶酶體脫酸，顯著抑制自噬(autophagy)，比羥化氯喹（HCQ）更有效。DC661可誘導(dǎo)凋亡。
DC661 Chemical Structure
CAS: 1872387-43-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S880801
Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.7%
99.7
DC661相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | DC661 是能夠使溶酶體脫酸，顯著抑制自噬(autophagy)，比羥化氯喹（HCQ）更有效。DC661可誘導(dǎo)凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 對黑色素瘤細胞處理以DC661可引起自噬泡標記物LC3B-II的積累，這一積累效應(yīng)比Lys05或HCQ更顯著，濃度也比它們低。DC661的濃度大于10 μM時，所有的細胞都死亡。與HCQ和Lys05相較，在表達mCherry-eGFP-LC3B報告基因的黑色素瘤細胞中，DC661可更顯著有效地抑制自噬流；在表達GFP-LC3B報告基因的黑色素瘤細胞中，表達更高水平的游離GFP水平。DC661可引起更顯著的溶酶體脫酸效應(yīng)。在多種癌細胞系（包括結(jié)腸癌細胞和胰腺癌細胞）中，72 小時的藥物孵育后MTT試驗檢測發(fā)現(xiàn)，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突變的黑色素瘤細胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK雙重抑制條件更有效抑制長期黑色素瘤細胞的克隆性生長、誘導(dǎo)更多的細胞凋亡[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A375P細胞 | ||
| 濃度 | 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM | |||
| 孵育時間 | 6 hours | |||
| 方法 | 對細胞處理以不同濃度的HCQ, Lys05或DC661，孵育6小時。收集細胞獲得細胞裂解液，進行western blot分析。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起腫瘤體積的顯著減小，腫瘤日增長率幾倍完全被抑制。但不影響小鼠體重[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | HT29結(jié)直腸異種移植瘤模型 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 552.58 | 分子式 | C31H39Cl2N5 |
| CAS號 | 1872387-43-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
Ethanol : 49 mg/mL (88.67 mM) DMSO : 7 mg/mL ( (12.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Can you provide any information on how to formulate this compound for in vivo IP injection?
回答：
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.
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