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PD153035 HCl
別名: SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一種有效的，特異性EGFR抑制劑，無細胞試驗中Ki和IC50分別為5.2 pM和29 pM；對PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src幾乎無作用。
PD153035 HCl Chemical Structure
CAS: 183322-45-4
產(chǎn)品質(zhì)控
PD153035 HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一種有效的，特異性EGFR抑制劑，無細胞試驗中Ki和IC50分別為5.2 pM和29 pM；對PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src幾乎無作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | PD153035是有效的表皮生長因子受體酪氨酸激酶選擇性抑制劑。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相關(guān)的表皮生長因子受體酪氨酸激酶，Ki 為5.2 pM，IC50 為 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纖維細胞和A-431人扁平上皮癌細胞，有效且選擇性抑制 EGF誘導的酪氨酸磷酸化，IC50 分別為15 nM和14 nM。[1]PD153035作用于過量表達EGF受體的人癌細胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180細胞，抑制生長，IC50 分別為0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。[2] PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)細胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 細胞系，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 [3] 最新研究顯示PD153035作用于Caco-2結(jié)腸癌細胞，廢除PAR(2)激活肽2-呋喃甲?；?LIGRLO-NH(2)(2fLI)誘導的 COX-2表達。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | EGF受體酪氨酸激酶抑制檢測實驗 | |||
| 在總體積為0.1 mL 含25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM釩酸鈉, 0.5 到 1.0 ng 酶 (也含充分EGF，確保終濃度為2 μg/mL), 10 μM ATP 含 1 μCi [32P]ATP,不同濃度PD153035, 及 200 μM 肽底物的混合物中，根據(jù)一部分含序列Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val的磷脂酶 C-γl，進行酶反應(yīng)。加入ATP開始反應(yīng)。在室溫下進行10分鐘后，加入2 mL 75 mM 磷酸終止反應(yīng)，溶液通過一個2.5-cm與肽結(jié)合的磷酸纖維過濾盤。使用75 mM磷酸沖洗過濾器5次，然后使用5 mL閃爍液使其置于小瓶中。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和 ME180 | ||
| 濃度 | 0 到 3 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 細胞接種在6孔板上。第二天, 細胞轉(zhuǎn)移到含0.5% FBS的培養(yǎng)基上，培養(yǎng)18小時，然后加入不同濃度PD153035。處理72小時后，使用PBS清洗細胞,使用溶于PBS的 0.1%人胰蛋白酶-l mM EDTA的收集，然后使用Coulter計數(shù)器收集。CMK 細胞在懸浮液中生長，因此，不需要胰蛋白酶化。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PD153035 按80 mg/kg 劑量作用于攜帶A431人體表皮樣癌細胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受體酪氨酸激酶活性。[5]PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促進耐糖量，胰島素敏感性，和信號，且降低亞臨床炎癥。[6] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 注射A431細胞的遠交系裸體小鼠 |
| Dosages | ≤80 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 396.67 | 分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
| CAS號 | 183322-45-4 | SDF | Download PD153035 HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 5 mg/mL (12.6 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.5 mg/mL ( (1.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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