Rupatadine Fumarate

中文名稱：富馬酸盧帕他定

目錄號：S3052 Purity: 99.69%

Rupatadine Fumarate是一種PAFR和組胺(H1)受體抑制劑，K_i分別為550 nM和102 nM。

Rupatadine Fumarate Chemical Structure

CAS: 182349-12-8

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批次： S305201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.69%

99.69

Rupatadine Fumarate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Rupatadine Fumarate是一種PAFR和組胺(H1)受體抑制劑，K_i分別為550 nM和102 nM。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]	PAFR ^[1]
102 nM(Ki)	550 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rupatadine通過與特異性受體相互作用，抑制血小板激活因子(PAF)和組胺(H1)的活性。Rupatadine完全抑制組胺誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮(pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影響Ach，血清素或白三烯D4(LTD4)誘導(dǎo)的收縮。在洗過的兔子血小板(WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08)和人血小板富集的血漿(HPRP) (IC50 = 0.68 μM)中，它完全抑制PAF誘導(dǎo)的血小板聚集，而不影響ADP-或花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集。^[1]在另一個研究中，據(jù)報道，rupatadine和loratadine對組胺和TNF-α釋放表現(xiàn)出相似的抑制作用，而SR-27417A僅對TNF-α表現(xiàn)出抑制作用。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	[3H]-Pyrilamine 結(jié)合到豚鼠小腦細(xì)胞膜的組胺(H1)受體上。
激酶實(shí)驗(yàn)	拮抗劑與豚鼠小腦細(xì)胞膜(0.6 mg/ml)和[3H]-pyrilamine (1.2 nM)在0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5，25 ℃下培育30分鐘。加入包含2 μM pyrilamine的5 ml冰預(yù)冷PBS終止培育，在Whatman GF/B過濾器上收集細(xì)胞膜。然后過濾器用5 ml冰預(yù)冷的PBS和2 μM pyrilamine洗滌3次，并轉(zhuǎn)移到計(jì)數(shù)瓶中。每個過濾器上保留的放射性通過液體閃爍計(jì)數(shù)器在3 ml HiSafe 3中測量。特異性結(jié)合根據(jù)大大過量摩爾數(shù)(10 μM)的未標(biāo)記promethazine存在或不存在下，[3H]-pyrilamine結(jié)合的差異測定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	血小板
	濃度	高達(dá) 100 μM
	孵育時間	5分鐘
	方法	血小板聚集被C18-PAF誘導(dǎo)，使用雙通道凝集計(jì)Chrono-log 560測量。測試化合物(培育5分鐘)存在或不存在下記錄血小板的聚集。抑制劑的活性表示為IC50值。為評估選擇性，rupatadine相對于其它誘聚劑，包括花生四烯酸(1 mM)和ADP (5 μM)，在WRP中測試。PAF在WRP中誘導(dǎo)聚集的劑量反應(yīng)曲線在rupatadine缺乏，和以不同濃度(3 × 10^-7–3 × 10^-5 M)存在下得到。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Rupatadine阻斷體內(nèi)組胺和PAF誘導(dǎo)的作用，比如大鼠體內(nèi)的低血壓(ID50分別為1.4和0.44 mg/kg i.v.)和豚鼠體內(nèi)的支氣管狹窄(ID50分別為113和9.6 μg/kg i.v.)。此外，它有效抑制PAF誘導(dǎo)的小鼠死亡率(i.v.和p.o.的ID50 分別為0.31 和3.0 mg/kg)和內(nèi)毒素誘導(dǎo)的小鼠和大鼠死亡率(ID50分別為1.6和0.66 mg/kg i.v.)。根據(jù)狗體內(nèi)組胺和PAF誘導(dǎo)的血管通透性增加測試評估，Rupatadine的作用持續(xù)時間長(1 mg/kg p.o.后在26小時分別為42和34%的抑制率)。Rupatadine以100 mg/kg劑量口服給藥后，既不改變小鼠的自發(fā)活性，也不延長barbiturate睡眠時間，這表明其缺乏鎮(zhèn)靜作用。^[1]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	PAF-和組胺誘導(dǎo)血壓正常大鼠體內(nèi)產(chǎn)生低血壓
	Dosages	1 ml/kg
	Administration	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01605487	Completed	Cold Contact Urticaria	Charite University Berlin Germany\|Hospital del Mar	June 2012	Phase 2
NCT00199251	Terminated	Urticaria	J. Uriach and Company	April 2004	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Merlos M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 280(1), 114-121. [2] Queralt M, et al. Inflamm Res, 2000, 49(7), 355-360. [3] Barbanoj MJ, et al. Neuropsychobiology, 2004, 50(4), 311-321. [4] Sudhakara Rao M, et al. Indian J Otolaryngol Head Neck Surg, 2009, 61(4), 320-332. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Merlos M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 280(1), 114-121.
[2] Queralt M, et al. Inflamm Res, 2000, 49(7), 355-360.
[3] Barbanoj MJ, et al. Neuropsychobiology, 2004, 50(4), 311-321.

[4] Sudhakara Rao M, et al. Indian J Otolaryngol Head Neck Surg, 2009, 61(4), 320-332.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	532.03	分子式	C₂₆H₂₆ClN₃.C₄H₄O₄
CAS號	182349-12-8	SDF	Download Rupatadine Fumarate SDF
Smiles	CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 13 mg/mL (24.43 mM)

DMSO : 9 mg/mL ( (16.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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