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INCB057643

INCB057643是一種BET抑制劑，可與BET蛋白的BRD區(qū)域中識(shí)別乙?；嚢彼岬幕蚪Y(jié)合，因而阻止BET蛋白與組蛋白乙?；嚢彼岬南嗷プ饔?。

INCB057643 Chemical Structure

INCB057643 Chemical Structure

CAS: 1820889-23-3

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INCB057643相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 INCB057643是一種BET抑制劑，可與BET蛋白的BRD區(qū)域中識(shí)別乙?；嚢彼岬幕蚪Y(jié)合，因而阻止BET蛋白與組蛋白乙?；嚢彼岬南嗷プ饔?。
靶點(diǎn)
BET [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在低濃度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4與乙?；M蛋白H4的結(jié)合并具有選擇性。在體外實(shí)驗(yàn)中，INCB057643抑制人類AML, DLBCL和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。對(duì)細(xì)胞處理以INCB057643 48小時(shí)，誘導(dǎo)細(xì)胞G1期阻滯和濃度依賴性的凋亡升高。在人和小鼠全血細(xì)胞中，INCB057643抑制LPS刺激產(chǎn)生的細(xì)胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α[1]。INCB057643抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖。在短期細(xì)胞增殖試驗(yàn)中，INCB057643對(duì)依賴于雄激素的細(xì)胞（VCaP和LNCaP）比對(duì)非雄激素依賴細(xì)胞（DU145和PC3）更有效[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起顯著的抗腫瘤效應(yīng)[1]。對(duì)接種有22Rv1腫瘤細(xì)胞的小鼠模型，3 mg/kg可顯著地抑制腫瘤生長(T/C%:45%)及腫瘤重量的持續(xù)減少[2]。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 415.46 分子式

C20H21N3O5S
CAS號(hào) 1820889-23-3 SDF --
Smiles CC1(C(=O)N(C2=CC(=CC(=C2O1)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C)S(=O)(=O)C)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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