GSK J4 HCl

目錄號：S7070 Purity: 99.48%

GSK J4 HCl是一種細胞滲透性的GSK J1前體藥物，是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑，無細胞試驗中IC50為60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

GSK J4 HCl Chemical Structure

CAS: 1797983-09-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1799.49	現(xiàn)貨
10mg	1389.07	現(xiàn)貨
50mg	4653.64	現(xiàn)貨
200mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.48%

99.48

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
MCF7	Function assay	1 to 10 uM	30 hrs	Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K4me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis	30392349
MCF7	Function assay	1 to 10 uM	30 hrs	Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K27me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis	30392349
RAW264.7		0.82 uM	24 hrs	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells 0.82 uM after 24 hrs by ELISA	26776360
SF8628	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K28M glioma cell growth	25401693
SF7761	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K27M glioma cell growth	25401693
human astrocytes	Kinase assay	6 μM		increases K33 methylation	25401693
SF9427	Kinase assay	6 μM		increases K32 methylation	25401693
SF9402	Kinase assay	6 μM		increases K31 methylation	25401693
SF9012	Kinase assay	6 μM		increases K30 methylation	25401693
H3.3	Kinase assay	6 μM		increases K29 methylation	25401693
SF8628	Kinase assay	6 μM		increases K28 methylation	25401693
SF7761	Kinase assay	6 μM		increases K27 methylation	25401693
CUTLL1	Kinase assay	6 μM		leads to increased H3K27me3	25132549
CUTLL1	Function assay	2 μM		induces cell cycle arrest	25132549
CUTLL1	Apoptosis assay	2 μM		induces apoptosis	25132549
CUTLL1	Growth inhibitory assay	2 μM		affects cell growth	25132549
H3.3	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K29M glioma cell growth	25401693
SF9012	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K30M glioma cell growth	25401693
SF9402	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K31M glioma cell growth	25401693
SF9427	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K32M glioma cell growth	25401693
human astrocytes	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K33M glioma cell growth	25401693
TG neurons	Function assay	50 μM		inhibits HSV-1 reactivation from sensory neurons	25552720
Th17	Function assay	80 nM		inhibits cell differentiation	25840993
β-cells	Function assay	20 μM		blunts IFNγ, Il-1β, and TNFα-induced chemokine gene expression	26505193
β-cells	Function assay	20 μM		induces β-cell dysfunction	26505193
ESCs	Function assay	1.8?μM		induces DNA damage along with activation of the DNA damage response	26759175
Raw 264.7	Function assay	0.8192?μM		inhibits TNF-α production	26776360
RAW264.7			24 hrs	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by ELISA	26776360
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

JMJD3 ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK J4 HCl是JMJD3選擇性組蛋白去甲基化酶抑制劑GSK-J1的乙酯類衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探測H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人類原代巨噬細胞，抑制脂多糖誘導的細胞因子的產(chǎn)生，包括致炎的腫瘤壞死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖誘導的與TNF轉(zhuǎn)錄起始位點相關(guān)的H3K27me3損失，并抑制RNA聚合酶II的招募。^[1]

參考文獻
[1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408. [2] Majumder S, et al. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

參考文獻

[1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408.
[2] Majumder S, et al. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

化學信息&溶解度

分子量	453.96	分子式	C₂₄H₂₇N₅O₂.HCl
CAS號	1797983-09-5	SDF	Download GSK J4 HCl SDF
Smiles	CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (200.45 mM)

Water : 10 mg/mL (22.02 mM)

DMSO : 90 mg/mL ( (198.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 90 mg/mL (198.25 mM)

Water : 9.4 mg/mL (20.7 mM)

DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (200.45 mM)

Water : 9.4 mg/mL (20.7 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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