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PP2

別名: AG 1879,AGL 1879

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一種Src家族激酶抑制劑，有效抑制Lck/Fyn，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，對(duì)ZAP-70，JAK2和PKA沒(méi)有活性。

PP2 Chemical Structure

PP2 Chemical Structure

CAS: 172889-27-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1482.93 現(xiàn)貨
1mg 571.74 現(xiàn)貨
5mg 1220.35 現(xiàn)貨
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PP2相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Src Signaling Pathways

Src信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A431 Function assay 10 uM Inhibition of Src autophosphorylation of Y419 in A431 cells at 10 uM 16509573
8701-BC Proapoptotic assay 10 uM Proapoptotic activity against 8701-BC cells at 10 uM by PARP assay 16509573
Saos2 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human Saos2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 8.07 μM. 23932070
SH-SY5Y Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells assessed as cell viability after 72 hrs by XTT assay, IC50 = 6.1 μM. 21856155
SaOS2 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human SaOS2 cells assessed as cellular viability, IC50 = 8.1 μM. 17929792
T-cells Function assay Inhibition of tyrosine phosphorylation in human T cells, IC50 = 0.6 μM. 18077363
T-cells Function assay Inhibition of adhesion kinase in human T cells, IC50 = 0.6 μM. 18077363
A549 Growth inhibition assay Growth inhibition of human A549 cells, IC50 = 0.01 μM. 28814374
A431 Function assay Inhibitory effect on phospho-Src/nonphospho after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (21), IC50 = 17 μM. 15109642
MEG01 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human MEG01 cells, IC50 = 17 μM. 18257513
A431 Function assay Inhibitory effect on phospho-Src (Tyr416) after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (38), IC50 = 22 μM. 15109642
K562 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50 = 25 μM. 18257513
A431 Antiproliferative assay Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50 = 32 μM. 15109642
A431 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against A431 cells, IC50 = 32.2 μM. 16509573
KU812 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human KU812 cells, IC50 = 45 μM. 18257513
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生物活性

產(chǎn)品描述 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一種Src家族激酶抑制劑，有效抑制Lck/Fyn，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，對(duì)ZAP-70，JAK2和PKA沒(méi)有活性。
靶點(diǎn)
LCK [1]
(Cell-free assay)		 Fyn [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 細(xì)胞裂解液，抑制體內(nèi)RET/PTC1腫瘤蛋白的磷酸化和信號(hào)。PP2(5 μM)作用于轉(zhuǎn)化RET/PTC1的NIH3T3成纖維細(xì)胞，和攜帶自發(fā)性RET/PTC1重排的兩種人類甲狀腺乳頭狀癌細(xì)胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依賴性的生長(zhǎng)。PP2 (5 μM) 抑制TPC1細(xì)胞I型膠原基質(zhì)入侵。[1]PP2通過(guò)結(jié)合到分子的與ATP結(jié)合結(jié)構(gòu)域不重疊的某一區(qū)域，而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 細(xì)胞生長(zhǎng)，處理1小時(shí)，該濃度降低Src活性，并維持抑制35％Src活性達(dá)2天。PP2(100 mM)作用于HT29細(xì)胞，降低Src活性，這種作用具有劑量依賴性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人類結(jié)腸癌細(xì)胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌細(xì)胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌細(xì)胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生長(zhǎng)，這種作用具有劑量依賴性。PP2(20 μM)顯著促進(jìn)大部分癌細(xì)胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，這種作用具有 E-鈣粘蛋白依賴性。PP2(20 μM)作用于癌細(xì)胞，增強(qiáng)E-鈣粘蛋白表達(dá)，且強(qiáng)促進(jìn)E-鈣粘蛋白與肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架的關(guān)聯(lián)。PP2(20 μM)作用于HT29細(xì)胞，增強(qiáng)α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表達(dá)，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7細(xì)胞, α-catenin的總蛋白水平?jīng)]有改變，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增長(zhǎng)。[3]PP2抑制兩種宮頸癌細(xì)胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 細(xì)胞，下調(diào)pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表達(dá)水平。PP2(10 μM) 通過(guò)上調(diào)HeLa和SiHa細(xì)胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下調(diào)HeLa細(xì)胞的cyclin A和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表達(dá)，和下調(diào)SiHa細(xì)胞的cyclin B 和 Cdk-2表達(dá)，可以調(diào)節(jié)細(xì)胞周期停滯。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶實(shí)驗(yàn)
使用適當(dāng)?shù)馁|(zhì)粒瞬時(shí)轉(zhuǎn)染亞融合的HEK293細(xì)胞，然后溶解在裂解液中。使用所需的抗體進(jìn)行蛋白免疫沉淀，使用蛋白A瓊脂糖珠回收免疫復(fù)合物，使用激酶緩沖液洗滌5次，在有PP2或空白對(duì)照存在時(shí)，在含200 μM聚（L-谷氨酸-L-酪氨酸）（聚-GT）, 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未標(biāo)記的ATP（終濃度為20 μM）的激酶緩沖液中室溫下溫育20分鐘。樣品點(diǎn)樣在Whatman 3MM紙上，使用1％正磷酸洗滌五次。使用β-閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量32P 攝入率。使用谷胱甘肽瓊脂糖凝膠純化來(lái)自HEK293細(xì)胞裂解液中的谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶（GST）-RET/酪氨酸激酶（TK）。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 細(xì)胞系
濃度 ~100 μM
孵育時(shí)間 2 天
方法

使用體外毒理學(xué)檢測(cè)試劑盒測(cè)定細(xì)胞活力。在實(shí)驗(yàn)第0天，細(xì)胞接種在96孔板中。實(shí)驗(yàn)第1天，使用濃度不斷增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)處理細(xì)胞2天。末期時(shí)，通過(guò)比色法，根據(jù)MTT裂解，通過(guò)活細(xì)胞中線粒體脫氫酶，形成甲臜，測(cè)評(píng)細(xì)胞增殖。使用10種實(shí)驗(yàn)濃度，重復(fù)進(jìn)行此實(shí)驗(yàn)三次。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 p-Src / Src / p-MAPK / MAPK 30250573
Immunofluorescence β-catenin FAK / p-FAK 18566211
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

PP2 每天按5 mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID 小鼠，與對(duì)照組相比，降低原代腫瘤的生長(zhǎng)率。PP2每天按5 mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID小鼠，與對(duì)照組相比，顯著降低了相對(duì)肝重和肝轉(zhuǎn)移量。[3]PP2按1.5 mg/kg劑量腹腔注射處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，降低約50%梗死面積。PP2按1.5 mg/kg 劑量腹腔處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，與對(duì)照組相比，具有更好的神經(jīng)功能評(píng)分。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID小鼠
Dosages 5 mg/kg/day
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03842371 Unknown status
Sepsis Syndrome
West China Hospital
 February 11 2019 --
NCT02407626 Terminated
Myocardial Ischemia
Triemli Hospital|University of Alberta
 September 2015 Not Applicable
NCT02315287 Unknown status
Type 2 Diabetes
Seoul National University Bundang Hospital
 September 2014 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 301.77 分子式

C15H16ClN5
CAS號(hào) 172889-27-9 SDF Download PP2 SDF
Smiles CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (198.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (6.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?

回答：
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.

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