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別名: RSR13 Sodium 中文名稱:乙丙昔羅鈉
Efaproxiral Sodium(RSR13 Sodium)是一種人工合成的血紅素異構(gòu)修飾劑,用于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移瘤的治療。
Efaproxiral Sodium Chemical Structure
CAS: 170787-99-2
相關(guān)產(chǎn)品 | Piperlongumine MitoQ (Mitoquinone) mesylate H2DCFDA (DCFH-DA) Neohesperidin Carnosic acid Gallic acid (20R)Ginsenoside Rg3 Pyrogallol Idebenone Asiaticoside Sarsasapogenin Troxerutin | 點擊展開 |
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產(chǎn)品描述 | Efaproxiral Sodium(RSR13 Sodium)是一種人工合成的血紅素異構(gòu)修飾劑,用于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移瘤的治療。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Efaproxiral是hemoglobinoxygen結(jié)合親和力的合成變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,已被證明能可逆地結(jié)合到血紅蛋白,穩(wěn)定脫氧血紅蛋白四聚體的構(gòu)象以減少其對氧的親和力。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在呼吸空氣和氧氣的小鼠中,Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6腫瘤的放射生物學缺氧分數(shù),從24%到9%,提高了腫瘤對輻射的反應。Efaproxiral和氧增加了生長延遲至5.7天,這比單獨使用Carboplatin提高了2.4日(71%),比Carboplatin 和氧氣提高2.1天數(shù)(57%)。因此,Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果,但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空氣的小鼠中的毒性。[1] 在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral顯著增加腫瘤氧合,在5天內(nèi)由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱,治療后最大升幅出現(xiàn)在22-31分鐘。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral加氧加輻射導致腫瘤生長抑制,抑制顯著不同于從第3天至5天輻射加氧。[2] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00433472 | Withdrawn | Brain and Central Nervous System Tumors |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|National Cancer Institute (NCI) |
Not Applicable |
分子量 | 363.38 | 分子式 | C20H23NO4.Na |
CAS號 | 170787-99-2 | SDF | Download Efaproxiral Sodium SDF |
Smiles | CC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC(C)(C)C(=O)[O-])C.[Na+] | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.89 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 73 mg/mL (200.89 mM) Ethanol : 73 mg/mL (200.89 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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