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Ezetimibe (SCH-58235)

別名: SCH-58235 中文名稱：伊折麥布

Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

CAS: 163222-33-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1070.65 現(xiàn)貨
50mg 814.21 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Ezetimibe (SCH-58235)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。
靶點
NPC1L1 [6]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ezetimibe顯著降低總膽固醇，LDL膽固醇和甘油三酸酯，以及適度增加高密度脂蛋白膽固醇。[1] 在Caco-2細(xì)胞中，Ezetimibe降低31％的膽固醇運輸，但不影響黃醇轉(zhuǎn)運。Ezetimibe導(dǎo)致表面受體SR-BI，Niemann-Pick C1型類似蛋白1，ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運子，亞族A（ABCA1）和核受體維甲酸受體（ RAR）的γ，固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受體（LXR）的β亞基的mRNA的表達(dá)顯著降低。[2]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a 28933629
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 西式，含低脂肪且無膽固醇飲食的小鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇水平分別從964至374 毫克/分升，從726至231毫克/分升，而從516至178毫克/分升。Ezetimibe減少主動脈粥樣硬化病變的表面積，從對照組的20.2％到西方飲食組的4.1％和低脂肪膽固醇飲食小鼠的7.0％。Ezetimibe減少頸動脈粥樣硬化病變的橫截面面積，在西部和低脂膽固醇飲食組中為97%，在無膽固醇的小鼠中為91%。在西部，低脂肪和無膽固醇的飲食的小鼠中，Ezetimibe抑制膽固醇吸收，降低血漿膽固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制動脈粥樣硬化。[3] 在臨床前動物模型中，Ezetimibe有效抑制膽固醇運輸穿過腸壁，從而降低血漿膽固醇血癥。在大鼠中，Ezetimibe消除腸道的胰腺外分泌功能，同時保持膽汁流量。[4] 在膽固醇喂養(yǎng)的倉鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇和肝膽固醇積累，ED50為0.04 毫克/千克。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.4 分子式

C24H21F2NO3
CAS號 163222-33-1 SDF Download Ezetimibe (SCH-58235) SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am planning to deliver Ezetimibe per orally and wonder proper vehicle for Ezetimbie and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

回答：
S1655 Ezetimibe can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

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