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GSK3179106
GSK3179106是有效的、選擇性的RET (c-RET) kinase抑制劑，IC50為0.3 nM。
GSK3179106 Chemical Structure
CAS: 1627856-64-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S882101
DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
GSK3179106相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AD80 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK3179106是有效的、選擇性的RET (c-RET) kinase抑制劑，IC50為0.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK3179106的基因毒性較小，不具有嵌入式遺傳毒性，并具有良好的激酶選擇性：在含有大于300種重組激酶庫(kù)中，1 μM GSK3179106僅對(duì)其中26種激酶具有抑制作用[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 對(duì)雄性Sprague-Dawley大鼠給予單次GSK3179106靜脈注射，注射劑量為0.06 mg/kg，以此進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究：GSK3179106在體內(nèi)暴露量低，AUC為102 ng·h/mL。而在體內(nèi)結(jié)腸過(guò)敏模型中，在3.5天內(nèi)給藥7次（口服），口服劑量為10 mg/kg：結(jié)果顯示GSK3179106在腸道內(nèi)容物、十二指腸、回腸中具有高濃度分布，濃度比血漿濃度高[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 0.06 mg/kg | |
| Administration | IV | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02727283 | Completed | Irritable Bowel Syndrome |
GlaxoSmithKline |
November 26 2015 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 467.41 | 分子式 | C22H21F4N3O4 |
| CAS號(hào) | 1627856-64-7 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC1=CC(=O)NC=C1C2=CC(=C(C=C2)CC(=O)NC3=NOC(=C3)C(C)(C)C(F)(F)F)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (12.83 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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