Roflumilast

別名: APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869 中文名稱：羅氟司特

目錄號(hào)：S2131 Purity: 99.93%

Roflumilast是一種選擇性的PDE4抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.2-4.3 nM。

Roflumilast Chemical Structure

CAS: 162401-32-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	827.01	現(xiàn)貨
5mg	727.71	現(xiàn)貨
25mg	3031.61	現(xiàn)貨
50mg	4668.3	現(xiàn)貨
1g	22686.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Roflumilast相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Rolipram IBMX Icariin Mardepodect (PF-2545920) Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast GSK256066 Ziritaxestat (GLPG1690) TAK-063 Doxofylline Diosgenin BRL-50481 S-(+)-Rolipram	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293 cells	Function assay	15 min	Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay	20378348
PBMC	Function assay		Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM	19256507
sf21 cells	Function assay		Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM	23806553
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Roflumilast是一種選擇性的PDE4抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.2-4.3 nM。

靶點(diǎn)

PDE4B2 ^[1] (Cell-free assay)	PDE4A1 ^[1] (Cell-free assay)	PDE4B1 ^[1] (Cell-free assay)	PDE4A4 ^[1] (Cell-free assay)	PDE4C1 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.2 nM	0.7 nM	0.7 nM	0.9 nM	3 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，Roflumilast具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。在人類嗜中性粒細(xì)胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒細(xì)胞中和酸性粒細(xì)胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分別是 4 nM和7 nM。在單核細(xì)胞中，Roflumilast抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于單核細(xì)胞的樹(shù)突狀細(xì)胞中，Roflumilast抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗體激活的CD4+ T細(xì)胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗體激活的CD4+ T細(xì)胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在動(dòng)物模型中，Roflumilast對(duì)與COPD相關(guān)的肺炎具有抵抗活性。在暴露于煙草7個(gè)月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞，巨噬細(xì)胞，樹(shù)突狀細(xì)胞，B細(xì)胞，CD4⁺ T 細(xì)胞, CD8⁺ T細(xì)胞分別減少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。^[3]Roflumilast是一種有效的肺部纖維化抑制劑。Bleomycin 處理以后，Roflumilast劑量依賴性降低肺部總羥脯氨酸，5 毫克/千克/天的劑量造成47%的抑制，同時(shí)降低肺部αI(I)膠原蛋白轉(zhuǎn)錄和纖維化損傷。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，Roflumilast降低氧化壓力。Roflumilast (5 mg/kg/day)適度降低Bleomycin氣管內(nèi)給藥14天后小鼠BAL體液中過(guò)氧化氫脂質(zhì)的增高。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05684744	Completed	Psoriasis	Cairo University	January 9 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04655313	Completed	Psoriasis\|Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	November 30 2020	Phase 2
NCT04279119	Completed	Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	March 10 2020	Phase 1
NCT04156191	Completed	Atopic Dermatitis (Eczema)	Arcutis Biotherapeutics Inc.	December 23 2019	Phase 1
NCT03762330	Unknown status	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina\|Institut Catala de Salut	January 19 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Hatzelmann A, et al. Pulm Pharmacol Ther, 2010, 23(4), 235-256. [2] Hatzelmann A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 297(1), 267-279. [3] Martorana PA, et al. BMC Pulm Med, 2008, 8:17. [4] Cortijo J, et al. Br J Pharmacol, 2009, 156(3), 534-544. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Hatzelmann A, et al. Pulm Pharmacol Ther, 2010, 23(4), 235-256.
[2] Hatzelmann A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 297(1), 267-279.
[3] Martorana PA, et al. BMC Pulm Med, 2008, 8:17.

[4] Cortijo J, et al. Br J Pharmacol, 2009, 156(3), 534-544.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	403.21	分子式	C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃
CAS號(hào)	162401-32-3	SDF	Download Roflumilast SDF
Smiles	C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (37.2 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (200.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 21 mg/mL (52.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with S2131 for in vivo applications in mice?

回答：
For s2131, the in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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