Pemrametostat (GSK3326595)

別名: EPZ015938

目錄號：S8664 Purity: 99.85%

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。

Pemrametostat (GSK3326595) Chemical Structure

CAS: 1616392-22-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	794.48	現(xiàn)貨
25mg	2375.74	現(xiàn)貨
100mg	7510.45	現(xiàn)貨
1g	33333.54	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.85%

99.85

常與Pemrametostat (GSK3326595)一起在實驗中被使用的化合物

Santacruzamate A (CAY10683)

Pemrametostat和Santacruzamate A治療可挽救SW480-ZEB2細胞中ZEB2介導的E-鈣粘蛋白啟動子抑制。

Zheng Y, et al. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.

Fulvestrant

Pemrametostat和Fulvestrant協(xié)同抑制ER+/RB缺陷的患者來源的異種移植物的生長。

Lin CC, et al. Res Sq. 2023 Jul 10;rs.3.rs-2966905.

Palbociclib

Pemrametostat增強Palbociclib的功效，并對A375和HT144細胞系產(chǎn)生更深刻的生長抑制。

AbuHammad S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 3;116(36):17990-18000.

Niraparib (MK-4827)

Pemrametostat和Niraparib的使用可增強體外和體內(nèi)的抗腫瘤活性。

Abemaciclib

Pemrametostat和Abemaciclib治療在Maver-1衍生的CDX模型中表現(xiàn)出更深刻的腫瘤抑制作用。

Che Y, et al. Blood Cancer J. 2023 Feb 17;13(1):27.

Pemrametostat (GSK3326595)相關產(chǎn)品

相關靶點	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點擊展開
相關產(chǎn)品	GSK126 DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX 01294 EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 Chaetocin EPZ005687 SGC 0946 MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 OICR-9429 UNC0379 GSK591 Lirametostat (CPI-1205) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 MI-503 MS023 A-196 GSK503 AMI-1 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) WDR5-0103 EI1 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 HLCL-61 HCL MAK683 MI-136 MS049 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) PF-06726304 CPI-360 JQ-EZ-05 (JQEZ5) SGC2085	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。

靶點

PRMT5 ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04676516	Completed	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute\|Ontario Institute for Cancer Research\|GlaxoSmithKline\|London Regional Cancer Program Canada\|Hamilton Health Sciences Corporation	June 8 2021	Phase 2
NCT03614728	Terminated	Neoplasms	GlaxoSmithKline	October 16 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02783300	Completed	Neoplasms	GlaxoSmithKline	August 30 2016	Phase 1

參考文獻
[1] Castillo-Aguilera O, et al. Biomolecules. 2017, 7(1). pii: E3. [2] Zheng Y, et al. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.

參考文獻

[1] Castillo-Aguilera O, et al. Biomolecules. 2017, 7(1). pii: E3.
[2] Zheng Y, et al. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.

化學信息&溶解度

分子量	452.55	分子式	C₂₄H₃₂N₆O₃
CAS號	1616392-22-3	SDF	Download Pemrametostat (GSK3326595) SDF
Smiles	CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (70.71 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 90 mg/mL (198.87 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (201.08 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (44.19 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Pemrametostat (GSK3326595)

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常與Pemrametostat (GSK3326595)一起在實驗中被使用的化合物

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