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Alofanib (RPT835)
Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構抑制劑，在KATO III細胞中對FGF2誘導的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細胞中，它對依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平?jīng)]有直接作用，對FGF2-FGFR2的結(jié)合沒有影響。
Alofanib (RPT835) Chemical Structure
CAS: 1612888-66-0
產(chǎn)品質(zhì)控
Alofanib (RPT835)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構抑制劑，在KATO III細胞中對FGF2誘導的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細胞中，它對依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平?jīng)]有直接作用，對FGF2-FGFR2的結(jié)合沒有影響。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在SKOV3細胞系中，Alofanib主要誘導以caspase-3、PARP和Bcl-2斷裂為特征的凋亡。Alofanib對卵巢癌細胞的毒性作用低[1]。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表達不同F(xiàn)GFR2亞型的癌細胞中，IC50分別為7 nM和9 nM。在4種代表不同腫瘤類型的細胞系中（三陰性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介導的細胞增殖，GI50值在16-370 nM范圍內(nèi)。Alofanib以濃度依賴性的方式抑制人源和小鼠內(nèi)皮細胞的增殖和遷移（GI50為11-58 nM）[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SKOV3細胞 | ||
| 濃度 | 0-1 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 用不同濃度（10, 100和1000 μM）的alofanib處理細胞72小時，獲取細胞裂解液，用于western blot分析。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 靜脈注射的alofanib可顯著的增強paclitaxel和carboplatin的組合效應。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成[1]。在FGFR驅(qū)動的人類腫瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗腫瘤活性[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57Bl/6 × DBA/2 F1小鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 413.40 | 分子式 | C19H15N3O6S |
| CAS號 | 1612888-66-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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