SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

別名: SEL120-34

目錄號：S8840 Purity: 98.93%

SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1609452-30-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
1mg	876.39	現(xiàn)貨
5mg	2760.25	現(xiàn)貨
25mg	7944.63	現(xiàn)貨
100mg	18591.45	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 98.93%

98.93

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 AZD5438 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl AZD4573 MSC2530818 Riviciclib hydrochloride (P276-00) CVT-313 TG003 Kenpaullone R547 Atuveciclib (BAY-1143572) YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) PF-06873600 Wogonin SU9516 THZ531 Senexin A Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride LY2857785 Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb ON123300 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) NU2058 BRD6989 HLM006474 AS2863619 CDKI-73 MC180295 ML167 Simurosertib Simurosertib NSC95397 NU6027	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
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生物活性

產(chǎn)品描述

SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。

靶點(diǎn)

CDK8 ^[1] (Cell-free assay)	CDK19 ^[1] (Cell-free assay)
4.4 nM	10.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分別為4.4 nM和10.4 nM。在體外，它并不顯著地抑制CDK家族的其他成員，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A對CDK9的IC50值為1070 nM。在癌細(xì)胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素誘導(dǎo)的即刻早期應(yīng)答基因的表達(dá)、抑制IFN響應(yīng)基因^[1]。SEL120-34A在惡性血液腫瘤中具有強(qiáng)活性，特別是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病和套細(xì)胞淋巴瘤中具有顯著活性。SEL120−34A可改變白血病細(xì)胞分化相關(guān)的基因轉(zhuǎn)錄程序^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT-116細(xì)胞
	濃度	0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
	孵育時(shí)間	5 h
	方法	將HCT-116細(xì)胞以2.5×10⁵/孔的密度接種于6孔板。第二天，加入0.5% FBS進(jìn)行血清饑餓處理24小時(shí)，使細(xì)胞同步化。然后，以0.1% DMSO或一定濃度的SEL120-34A進(jìn)行預(yù)處理1小時(shí)，再加入10% FBS, IFNg或IFNa（與抑制劑一起），共同處理細(xì)胞4小時(shí)。孵育完畢后，1300rpm，4℃離心5分鐘，用1 ml預(yù)冷PBS洗滌細(xì)胞，然后置于-80℃保存。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SEL120-34A具有良好的藥效學(xué)，可在體內(nèi)影響CDK8和CDK19相關(guān)基因的表達(dá)。SEL120-34A的處理可在體內(nèi)引起干擾素響應(yīng)基因的特定改變、抑制AML細(xì)胞系的增殖。SEL120-34A不影響正常的造血功能^[1]。在皮下接種了AML和MCL細(xì)胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制腫瘤生長^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SCID/beige C.B17雌性小鼠（移植了Colo-205腫瘤細(xì)胞）
	Dosages	5, 15, 30, 60 mg/kg BID
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1] Rzymski T, et al. Oncotarget. 2017, 8(20):33779-33795. [2] E. Zylkiewicz, et al. European journal of cancer. 2016, 69 (Supple 1):S132.

參考文獻(xiàn)

[1] Rzymski T, et al. Oncotarget. 2017, 8(20):33779-33795.
[2] E. Zylkiewicz, et al. European journal of cancer. 2016, 69 (Supple 1):S132.

化學(xué)信息&溶解度

分子量		分子式	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl
CAS號	1609452-30-3	SDF	--
Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 90 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : ?1 mg/mL

Water : 90 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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