成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Everolimus

別名: RAD001,SDZ-RAD 中文名稱：依維莫司

Everolimus是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.6-2.4 nM。Everolimus 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及自噬并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。

Everolimus Chemical Structure

Everolimus Chemical Structure

CAS: 159351-69-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 712.53 現(xiàn)貨
10mg 898.67 現(xiàn)貨
25mg 1731.56 現(xiàn)貨
100mg 4234.23 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

Everolimus相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

mTOR Signaling Pathways

mTOR信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A549 Autophagy assay 5 uM 6 h Induction of autophagy in human A549 cells assessed as increase in conversion of LC3-1 to LC3-2 at 5 uM after 6 hrs by Western blot analysis 26176165
A549 Function Assay 5 uM 3 to 24 h Inhibition of mTOR phosphorylation at ser2448 in human A549 cells at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis 26176165
A549 Function Assay 5 uM 3 to 24 h Inhibition of mTOR in human A549 cells assessed as downregulation of p70S6K phosphorylation at thr389 at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis 26176165
OVCAR3 Cytotoxic Assay 72 h IC50=16 μM 24445311
DU145 Cytotoxic Assay 72 h IC50=8 μM 24445311
SK-HEP1 Cytotoxic Assay 72 h IC50=12 μM 24445311
CAKI1 Cytotoxic Assay 72 h IC50=14 μM 24445311
HT29 Cytotoxic Assay 72 h IC50=15 μM 24445311
HCT116 Cytotoxic Assay 72 h IC50=12 μM 24445311
ColoR Cytotoxic Assay 72 h IC50=8.7 μM 24445311
Colo205 Cytotoxic Assay 72 h IC50=20 μM 24445311
SQ20B Cytotoxic Assay 72 h IC50=5.5 μM 24445311
HOP62 Cytotoxic Assay 72 h IC50=19 μM 24445311
Colo205 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
Colo205 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
SK-HEP1 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
SK-HEP1 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
Sf9 Function Assay 15 to 20 mins Inhibition of human BSEP overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-taurocholate in presence of ATP measured after 15 to 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 2 μM. 23956101
Sf9 Function Assay 20 mins Inhibition of human MRP2 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 11.3 μM. 23956101
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Everolimus是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.6-2.4 nM。Everolimus 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及自噬并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。
靶點(diǎn)
FKBP12 [1]
(Cell-free assay)		 mTOR (FKBP12) [1]
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM 1.6 nM-2.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 體外, 與Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus與固定化的FK 506競爭性結(jié)合到生物素化的FKBP12上，IC50為1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾臟細(xì)胞，抑制雙向MLR，IC50為0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖和bFGF誘導(dǎo)的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分別為0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究顯示Everolimus抑制BT474 細(xì)胞系和原發(fā)性乳腺癌細(xì)胞的全部細(xì)胞和干細(xì)胞，作用于原發(fā)性乳腺癌的全部細(xì)胞時IC50為 156 nM，作用于BT474細(xì)胞的全部細(xì)胞時，IC50為71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab聯(lián)用，顯著促進(jìn)對腫瘤干細(xì)胞生長的抑制作用，抑制率提高50%以上。 [3]
激酶實(shí)驗(yàn) FKBP12結(jié)合試驗(yàn)及混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)（MLR）
FKBP12 結(jié)合實(shí)驗(yàn)：通過 ELISA-型競爭性檢測法直接測量與FK 506 結(jié)合蛋白(FKBP12)的結(jié)合情況。每組實(shí)驗(yàn)中的FK 506作為標(biāo)準(zhǔn)與FK 506相比，抑制活性表示為相對IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)?；旌狭馨图?xì)胞反應(yīng) (MLR): 在雙向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾細(xì)胞，測量RAP及其衍生物的抑制免疫反應(yīng)活性。每組實(shí)驗(yàn)中RAP作為標(biāo)準(zhǔn)，與RAP相比，抑制活性表示為相對IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT474細(xì)胞系和原發(fā)性乳腺癌細(xì)胞
濃度 0.001 μM 到10 μM
孵育時間 24小時
方法 通過MTT 實(shí)驗(yàn)比較Everolimus 或Trastuzumab作用于全部乳腺癌細(xì)胞和乳腺CSCs的效果。BT474 細(xì)胞系和原發(fā)性乳腺癌細(xì)胞的全部細(xì)胞和干細(xì)胞分別接種在含不同濃度藥物的96孔板中，每種濃度重復(fù)放置5個孔，然后細(xì)胞在37oC下溫育24小時。Everolimus 濃度為1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM 和 10 μM, Trastuzumab 濃度為 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL,和 100 μg/mL。通過MTT實(shí)驗(yàn)，使用 10 μg/mL Trastuzumab和濃度不斷增高的Everolimus (1 nM, 10 nM, 100 nM 和1 μM)，測定Everolimus 和Trastuzumab 聯(lián)用，在體外作用于乳腺 CSCs 生長的效果。藥物處理24小時后, 每孔加入溶于PBS的20 μL 5 mg/mL MTT, 然后細(xì)胞在37oC下在含5 % CO2 及飽和濕度環(huán)境下溫育4小時。隨后除去上清液, 每孔加入150 μL DMSO，細(xì)胞渦旋10分鐘。使用ELISA讀數(shù)器測定每孔的吸光值（OD值）。每組實(shí)驗(yàn)重復(fù)進(jìn)行三次，繪制劑量反應(yīng)曲線。使用用于Windows的概率統(tǒng)計軟件包SPSS17.0軟件計算IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389) cleaved caspase-3 pS6RP 27351224
Growth inhibition assay Cell proliferation IC50 Cell counts 21135857
Immunofluorescence TERT 27127803
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長和淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移，伴隨著全部血管數(shù)降低，這種作用存在劑量依賴性。[2] Everolimus作用于攜帶BT474干細(xì)胞移植瘤動物模型，與對照組相比（體積為698 mm3），顯著降低平均腫瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,與 Everolimus單獨(dú)處理相比，Everolimus和Trastuzumab聯(lián)用顯著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 在左乳房墊下方注射培養(yǎng)的BT474干細(xì)胞的BALB/ C裸鼠
Dosages ≤2 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05843253 Not yet recruiting
High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Anaplastic Astrocytoma|Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Metastatic Brain Tumor|WHO Grade III Glioma|WHO Grade IV Glioma
Nationwide Children''s Hospital|Novartis
 May 30 2024 Phase 2
NCT05501769 Active not recruiting
Breast Cancer
Arvinas Estrogen Receptor Inc.|Pfizer|Arvinas Inc.
 September 8 2022 Phase 1
NCT05476939 Recruiting
Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant
Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris|Chimerix|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium
 September 29 2022 Phase 3
NCT05293964 Recruiting
Breast Cancer
Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co. Ltd.
 May 18 2022 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 958.22 分子式

C53H83NO14
CAS號 159351-69-6 SDF Download Everolimus SDF
Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OCCO)C)C)O)OC)C)C)C)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (104.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (104.36 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們

常見問題及建議解決方法

問題 1:
For the in vivo work, I know the drug needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5%Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?

回答：
Our S1120 Everolimus (RAD001) in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. Everolimus can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.

Tags: buy Everolimus | Everolimus supplier | purchase Everolimus | Everolimus cost | Everolimus manufacturer | order Everolimus | Everolimus distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們