Bosentan Hydrate

別名: Ro 47-0203 中文名稱：波生坦水合物

目錄號：S3051 Purity: 99.82%

Bosentan (Ro 47-0203) 是一種內(nèi)皮素(ET)受體拮抗劑，靶點有ET-A和ET-B，K_i分別為4.7 nM和95 nM。

Bosentan Hydrate Chemical Structure

CAS: 157212-55-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	739.42	現(xiàn)貨
10mg	569.51	現(xiàn)貨
200mg	7926.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S305102 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

Bosentan Hydrate相關產(chǎn)品

相關靶點	ET-A ET-B	點擊展開
相關產(chǎn)品	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021)	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Bosentan (Ro 47-0203) 是一種內(nèi)皮素(ET)受體拮抗劑，靶點有ET-A和ET-B，K_i分別為4.7 nM和95 nM。

靶點

ET-A ^[1]	ET-B ^[1]
4.7 nM(Ki)	95 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Bosentan競爭性拮抗[¹²⁵I]標記的ET-1與人平滑肌細胞(ET-A受體)和人體胎盤素 (ET-B 受體)的特異性結合。Bosentan還可以抑制選擇性的ET-B 配體與豬氣管結合。離體大鼠主動脈(ET-A)中ET-1誘導的收縮以及大鼠氣管中選擇性ET-B激動劑sarafotoxin S6C誘導的收縮可以被Bosentan競爭性抑制(pA2分別為7.2 和6.0), 兔腸系膜上動脈中sarafotoxin S6C引起的血管內(nèi)皮依賴性舒張也會被抑制(pA2= 6.7)。其它40種多肽，前列腺素類，離子以及神經(jīng)遞質(zhì)沒有明顯受到 Bosentan的影響, 這表明了該藥物對ET受體的特異性 ^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	靜脈注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升壓反應，活性時間長而且沒有內(nèi)在的激動劑活性。Bosentan還可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降壓和升壓效果。藥理學特性使得Bosentan成為很有潛力的藥物可以用于臨床血管收縮相關的疾病^[1]。 Bosentan是第一個可以口服的非多肽混合ETA/B受體拮抗劑。對于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan長期治療可以顯著提高存活率，改善血液動力學和心臟重塑。Bosentan 可以降低動脈血壓，效果與血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑相當。Bosentan處理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低動脈血壓并對ACE 抑制劑具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治療可以通過降低外周血管和肺血管阻力以及增加心輸出量來改善CHF病人的全身和肺部的血液動力^[2]。
動物實驗	Animal Models	患有充血性心力衰竭的雄性Wistar大鼠
	Dosages	30 mg/kg, 100 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

參考文獻
[1] Ostrowski RP, et al. Pathophysiology, 2003, 9(4), 249-256. [2] Clozel M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1994, 270(1), 228-235.

參考文獻

[1] Ostrowski RP, et al. Pathophysiology, 2003, 9(4), 249-256.
[2] Clozel M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1994, 270(1), 228-235.

化學信息&溶解度

分子量	569.63	分子式	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O
CAS號	157212-55-0	SDF	Download Bosentan Hydrate SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (175.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (105.33 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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