Ibuprofen (NSC 256857)
別名: Dolgesic,NSC 256857 中文名稱：布洛芬
Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一種抗炎類抑制劑，作用于COX-1和COX-2，IC50分別為13 μM和370 μM。
Ibuprofen (NSC 256857) Chemical Structure
CAS: 15687-27-1
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生物活性
| 產品描述 | Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一種抗炎類抑制劑，作用于COX-1和COX-2，IC50分別為13 μM和370 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ibuprofen是世界衛(wèi)生組織WHO基本藥物清單中的核心藥物, 這些藥物是基本保健體系最低需求的藥物清單。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ibuprofen作用于完整細胞及破損細胞，類似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通過抑制環(huán)氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸轉換為前列腺素H2 (PGH2)而起作用。[1]Ibuprofen作用于雄激素獨立的前列腺腫瘤細胞，抑制組成型 NF-κB和IKKα激活，使腫瘤細胞進行電離輻射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺腫瘤細胞LNCaP,阻斷刺激的NF-κB 激活，隨后用TNFα或電離輻射處理 ，這兩種方法都不會直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游調節(jié)器。[2]Ibuprofen 通過降低癌細胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在誘導p75NTR 蛋白(腫瘤和轉移瘤抑制劑)表達方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | COX-1和COX-2放射化學酶實驗 | |||
| 50 μl 輔因子溶液[l-腎上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),無氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正鐵血紅素(1.3 mg/ml)]. 激活10 μl 純化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[14C]花生四烯酸加到0.2 ml試管中，隨后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中，冰上溫育10分鐘。樣本在在37oC下溫育15分鐘,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 載體溶液(PGE2和 PGF2α, 每種為0.2 μg/ml，溶于EtOH)終止反應。通過柱層析從前列腺素產物中分離沒有反應的花生四烯酸，用n-環(huán)氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素產物，在Packard閃爍光譜儀上計數樣本，使用回歸曲線分析測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 膀胱上皮細胞系T24, RT-4膀胱轉移細胞癌細胞系, 5637原發(fā)性膀胱癌細胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO，最終濃度為2 mM 左右 | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 每種細胞系和不同濃度的Ibuprofen溫育48小時。MTT 實驗測定細胞存活, Hoechst染色測定細胞死亡，用來區(qū)別完整細胞核和破碎細胞核。測定p75NTR蛋白，細胞溶解，通過western blotting分析。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Ibuprofen和環(huán)氧合酶的亞鐵血紅素基團反應，阻止花生四烯酸轉變,在體內用 Ibuprofen處理，保護血小板中環(huán)氧合酶免受阿司匹林不可逆的影響。[4] 用Ibuprofen處理雌性Sprague-Dawley鼠， 通過阻斷血清C1, 2C (膠原I和 II退化的生物標簽)的提高，且降低 HRHF 誘導退化膠原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型膠原合成的生物標簽)，可有效降低高重復率、高壓力任務導致的早期骨節(jié)軟骨惡化。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 患關節(jié)炎的雌性Sprague-Dawley鼠 |
| Dosages | 45 mg/kg | |
| Administration | 每天口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06146491 | Recruiting | Pain Postoperative |
B.P. Koirala Institute of Health Sciences |
August 10 2023 | Phase 4 |
| NCT05928520 | Not yet recruiting | Pain Management |
Al-Azhar University |
August 1 2023 | Phase 3 |
| NCT06247462 | Completed | Acute Kidney Injury |
University of New Mexico |
June 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05575700 | Recruiting | Pain Acute|Hip Arthropathy|Knee Arthropathy|Safety Issues|Analgesia|Analgesic Adverse Reaction|Postoperative Pain|Postoperative Complications |
Naestved Hospital |
April 17 2023 | Phase 4 |
| NCT05496868 | Recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome Adult |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 7 2023 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 206.28 | 分子式 | C13H18O2 |
| CAS號 | 15687-27-1 | SDF | Download Ibuprofen (NSC 256857) SDF |
| Smiles | CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 41 mg/mL (198.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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