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Bimatoprost

別名: AGN 192024 中文名稱:比馬前列素

Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物,局部(眼藥水)用藥,治療青光眼和高眼壓癥。

Bimatoprost Chemical Structure

Bimatoprost Chemical Structure

CAS: 155206-00-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 2415.07 現(xiàn)貨
50mg 7336.03 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S140705 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.78%
99.78

Bimatoprost相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物,局部(眼藥水)用藥,治療青光眼和高眼壓癥。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Bimatoprost輕度刺激房水的流動速率,白天為13%,夜間為14%,其降眼壓作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26%。Bimatoprost增強壓敏流出通路。[1] Bimatoprost置換[3H]前列腺素F(2alpha)結(jié)合FP受體,K(i)值為6.31 μM。在表達人FP受體的人類胚胎腎細胞和FP受體的3T3小鼠成纖維細胞中,Bimatoprost迅速動員細胞內(nèi)鈣離子,EC50分別為2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上調(diào)貓的虹膜中Cyr61的表達。Bimatoprost誘導上調(diào)Cyr61 mRNA表達,不是由于前列腺素FP受體的激活,而是別的受體的激活。[3] Bimatoprost持續(xù)引起在同一組織制備內(nèi)的不同細胞中的反應,而前列腺素F(2a)和17-苯基前列腺素F(2α)刺激相同的細胞反應。Bimatoprost選擇性地刺激在不同的貓的虹膜括約肌細胞內(nèi)的鈣信號。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物,是一種有效的前列腺素FP受體激動劑。Bimatoprost引發(fā)的直接的,強有力的[鈣離子可以快速回到基線水平。Bimatoprost對大鼠,小鼠和人類的FP前列腺素受體具有直接激動劑活性。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05729594 Completed
Healthy Volunteers
Laboratoires Thea
February 27 2023 Phase 1
NCT04647214 Recruiting
Open-angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Allergan
March 3 2021 --
NCT04285580 Completed
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
June 11 2020 Phase 3
NCT03891446 Enrolling by invitation
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
March 27 2019 Phase 3

化學信息&溶解度

分子量 415.57 分子式

C25H37NO4

CAS號 155206-00-1 SDF Download Bimatoprost SDF
Smiles CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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