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Efavirenz

別名: DMP-266 中文名稱(chēng)：依法韋侖

Efavirenz是一種合成的、非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。

Efavirenz Chemical Structure

Efavirenz Chemical Structure

CAS: 154598-52-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
20mg 794.78 現(xiàn)貨
100mg 2433.11 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Efavirenz相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Efavirenz是一種合成的、非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。
靶點(diǎn)
Reverse transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Efavirenz對(duì)人工培養(yǎng)的惡性膠質(zhì)瘤和已分化的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的線粒體呼吸功能具有直接的抑制作用[2]。ER應(yīng)激標(biāo)記物，包括CHOP和GRP78的表達(dá)，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz處理后上調(diào)。 Efavirenz還增強(qiáng)了胞質(zhì)內(nèi)鈣離子容量并誘導(dǎo)了內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激時(shí)的形態(tài)變化。這樣的效應(yīng)在線粒體功能改變的細(xì)胞(Rho)中被減弱[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人腦膠質(zhì)瘤U-251MG,成神經(jīng)細(xì)胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)細(xì)胞
濃度 10 μM, 25μM
孵育時(shí)間 1 h
方法 將SH-SY5Y和U-251MG細(xì)胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz處理1小時(shí)后，測(cè)定其氧氣消耗速率。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz會(huì)導(dǎo)致動(dòng)脈硬化，但在實(shí)驗(yàn)所檢測(cè)的濃度和處理時(shí)間下，并不會(huì)引起斑塊進(jìn)展的升高[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
Administration 靜脈注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04842981 Terminated
Arthritis Rheumatoid|Interaction
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X′Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network
 May 25 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04840641 Completed
Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany
 March 25 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 315.67 分子式

C14H9ClF3NO2
CAS號(hào) 154598-52-4 SDF Download Efavirenz SDF
Smiles C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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