Marimastat (BB-2516)

別名: TA2516 中文名稱：馬立馬司他

目錄號(hào)：S7156 Purity: 99.86%

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一種廣譜的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制劑，對(duì) MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分別為 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。

Marimastat (BB-2516) Chemical Structure

CAS: 154039-60-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1188.87	現(xiàn)貨
25mg	4653.23	現(xiàn)貨
1g	54873	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Marimastat (BB-2516)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MMP1 MMP2 MMP3 MMP7 MMP8 MMP9 MMP12 MMP13 MMP14 MMP26	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

MMP-9 ^[1] (cell-free assay)	MMP-1 ^[1] (cell-free assay)	MMP-2 ^[1] (cell-free assay)	MMP-14 ^[1] (cell-free assay)	MMP-7 ^[1] (cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
3 nM	5 nM	6 nM	9 nM	16 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在U251、U87、GBM39和GBM43腫瘤細(xì)胞中，Marimastat（100 nM）可顯著抑制MMP14的表達(dá)。Marimastat可特異性抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長，對(duì)正常人星形膠質(zhì)細(xì)胞（NHA）無影響。^[3] Marimastat早期可下調(diào)Notch靶基因的表達(dá)，如Hes1和HES5。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	抑制劑動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	重組人MMP2經(jīng)1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔熒光板里檢測(cè)濃度遞增抑制劑存在下的1 μM的熒光淬滅MMP底物（(7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2）的裂解率，溶劑為37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35，激發(fā)波長320 nm，發(fā)射光波長405 nm。曲線擬合和IC50的計(jì)算采用GraphPad Prism 5軟件。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	原位鱗狀細(xì)胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服給藥）經(jīng)滲透泵給藥可顯著抑制頸淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和MMP-2活化，與對(duì)照組相比生存期顯著延長。^[5] Marimastat 可減少人和大鼠膽管的多囊MMP多動(dòng)癥，阻斷PCK膽管囊性擴(kuò)張。在八周齡PCK大鼠中，marimastat 慢性治療可抑制肝囊腫形成和纖維化。^[6]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

原位鱗狀細(xì)胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服給藥）經(jīng)滲透泵給藥可顯著抑制頸淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和MMP-2活化，與對(duì)照組相比生存期顯著延長。^[5]

Marimastat 可減少人和大鼠膽管的多囊MMP多動(dòng)癥，阻斷PCK膽管囊性擴(kuò)張。在八周齡PCK大鼠中，marimastat 慢性治療可抑制肝囊腫形成和纖維化。^[6]

參考文獻(xiàn)
[1] Rasmussen HS, et al. Pharmacol Ther. 1997, 75(1), 69-75. [2] auf dem Keller U, et al. Cancer Res. 2010, 70(19), 7562-7569. [3] Ulasov I, et al. Cancer Med.?013, 2(4), 457-467. [4] Sinno M, et al. Stem Cells Dev. 2013, 22(3), 345-358. [5] Maekawa K, et al. Clin Exp Metastasis. 2002, 19(6), 513-518. [6] Urribarri AD, et al. Gut. 2014, 63(10), 1658-1667. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Rasmussen HS, et al. Pharmacol Ther. 1997, 75(1), 69-75.
[2] auf dem Keller U, et al. Cancer Res. 2010, 70(19), 7562-7569.
[3] Ulasov I, et al. Cancer Med.?013, 2(4), 457-467.

[4] Sinno M, et al. Stem Cells Dev. 2013, 22(3), 345-358.
[5] Maekawa K, et al. Clin Exp Metastasis. 2002, 19(6), 513-518.
[6] Urribarri AD, et al. Gut. 2014, 63(10), 1658-1667.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	331.41	分子式	C₁₅H₂₉N₃O₅
CAS號(hào)	154039-60-8	SDF	Download Marimastat (BB-2516) SDF
Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (162.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (21.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (42.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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