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Thioguanine
別名: NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol 中文名稱：硫鳥嘌呤
Thioguanine是一種嘌呤類的抗代謝藥物，抑制了DNMT1的活性，廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病，自身免疫性疾?。ㄈ缈肆_恩氏病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）和器官移植接受患者。
Thioguanine Chemical Structure
CAS: 154-42-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Thioguanine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | TET DNMT1 DNMT3 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol Bobcat339 hydrochloride CM272 GSK3685032 β-thujaplicin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Thioguanine是一種嘌呤類的抗代謝藥物，抑制了DNMT1的活性，廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病，自身免疫性疾?。ㄈ缈肆_恩氏病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）和器官移植接受患者。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Thioguanine摻入改變在etoposide存在和不存在時拓?fù)洚悩?gòu)酶II誘導(dǎo)的DNA切割。[1] Thioguanine改變雙鏈DNA的結(jié)構(gòu)和降低雙鏈DNA的熱穩(wěn)定性，但在6SG可以形成存在雙鏈DNA。[2] 在兩個錯配修復(fù)熟練和缺陷型HCT116和HeLa細(xì)胞中，6-Thioguanine誘導(dǎo)在類似的凋亡。[3]6-Thioguanine能結(jié)合到DNA，不像典型的DNA堿基，它是一種強(qiáng)的UVA的發(fā)色團(tuán)在342納米具有最大吸收。6-Thioguanine是光敏劑和活性氧源。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在異種移植物模型中，6-Thioguanine是和PARP抑制劑一樣有效的選擇性殺死BRCA2缺陷腫瘤。6-Thioguanine有效殺死BRCA1缺陷型PARP抑制劑抗性的腫瘤。6-Thioguanine可以殺死細(xì)胞，腫瘤通過BRCA2基因的遺傳逆轉(zhuǎn)獲得了抗PARP抑制劑的抗性。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03022747 | Unknown status | Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood |
Vastra Gotaland Region |
January 2017 | Phase 2 |
| NCT04304950 | Completed | Inflammatory Bowel Diseases |
Rush University Medical Center |
April 25 2016 | Phase 4 |
| NCT00548431 | Completed | Leukemia Lymphocytic Acute |
Rigshospitalet Denmark |
December 2007 | Phase 2 |
| NCT00098111 | Terminated | Crohn''s Disease |
Massachusetts General Hospital |
April 2005 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 167.19 | 分子式 | C5H5N5S |
| CAS號 | 154-42-7 | SDF | Download Thioguanine SDF |
| Smiles | C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (101.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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