Sevelamer HCl

中文名稱：鹽酸司維拉姆

目錄號：S4129 Purity: 98.47%

Sevelamer是一種磷酸鹽結(jié)合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。

Sevelamer HCl Chemical Structure

CAS: 152751-57-0

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批次：純度： 98.47%

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生物活性

產(chǎn)品描述	Sevelamer是一種磷酸鹽結(jié)合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在腎切除大鼠中飼喂高磷（HP）食物，Sevelamer和碳酸鈣一樣有效，能降低血清磷，鈣磷乘積，并在減緩繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。和對照鼠相比，Sevelamer能解導(dǎo)致顯著降低心肌和主動脈中的鈣沉積。^[1] 在慢性腎功能衰竭大鼠中，Sevelamer抑制主動脈的鈣化，并且還對骨樣體積，纖維化體積和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。^[2] 與尿毒癥對照組相比，在尿毒癥小鼠中，Sevelamer顯著降低動脈粥樣硬化和血管鈣化。在尿毒癥小鼠中，Sevelamer對內(nèi)膜和中膜鈣化都有效果。^[3] 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer治療控制不依賴血磷的血清鈣的增加,從而降低血清鈣磷和腎功能的進(jìn)一步惡化，表現(xiàn)為最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸鈣一樣有效地抑制高的P-誘導(dǎo)的SH，如由類似的血清PTH水平，甲狀旁腺（PT）的腺重量和PT增生來標(biāo)記。和尿毒癥+高-P飲食（U-HP）以及U-HP+碳酸鈣飲食比較，Sevelamer導(dǎo)致腎臟鈣沉積顯著減少。^[4] 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer鹽酸導(dǎo)致尿pH值下降，以及尿銨和鈣排泄的增加，這和在動物模型中的凈酸排泄一致。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01220843	Completed	Chronic Renal Failure	Centre Hospitalier Universitaire Amiens\|Genzyme a Sanofi Company	October 2010	Phase 3
NCT01191762	Completed	Hyperparathyroidism\|Chronic Kidney Disease	Kenneth R. Phelps M.D.\|Genzyme a Sanofi Company\|Phelps Kenneth R. M.D.	April 2010	Phase 3
NCT01011699	Terminated	Chronic Renal Failure\|Hemodialysis	Centre Hospitalier Universitaire Amiens	January 2010	Phase 3
NCT00853242	Completed	Kidney Failure Chronic	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	February 2009	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Cozzolino M, et al. Kidney Int, 2003, 64(5), 1653-1661. [2] Katsumata K, et al. Kidney Int, 2003, 64(2), 441-450. [3] Phan O, et al. Circulation, 2005, 112(18), 2875-2882. [4] Cozzolino M, et al. J Am Soc Nephrol, 2002, 13(9), 2299-2308. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Cozzolino M, et al. Kidney Int, 2003, 64(5), 1653-1661.
[2] Katsumata K, et al. Kidney Int, 2003, 64(2), 441-450.
[3] Phan O, et al. Circulation, 2005, 112(18), 2875-2882.

[4] Cozzolino M, et al. J Am Soc Nephrol, 2002, 13(9), 2299-2308.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量		分子式	(C₃H₇N.C₃H₅ClO.HCl)x
CAS號	152751-57-0	SDF	Download Sevelamer HCl SDF
Smiles	C=CCN.C1C(O1)CCl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 5 mg/mL Warmed with 50°C water bath;

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 5 mg/mL Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.005 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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