成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Retigabine 2HCl

別名: N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid (2HCl), D-23129 2HCl 中文名稱：鹽酸瑞替加濱

Retigabine 2HCl (D-23129)是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機(jī)制主要是開放神經(jīng)元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。

Retigabine 2HCl Chemical Structure

Retigabine 2HCl Chemical Structure

CAS: 150812-13-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
20mg 794.72 現(xiàn)貨
100mg 3251.99 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S473401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false 純度： 99.82%
99.82

Retigabine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Retigabine 2HCl (D-23129)是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機(jī)制主要是開放神經(jīng)元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。
靶點(diǎn)
KCNQ3/5 [2]
(Cell-based assay)		 KCNQ2/Q3 channels [2]
(Cell-based assay)		 KCQN4 [2]
(Cell-based assay)
1.4 μM(EC50) 1.6 μM(EC50) 5.2 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Retigabine是一種新型的抗癲癇藥，其機(jī)制主要是在神經(jīng)元細(xì)胞中具有開放鉀通道的活性。Retigabine可顯著地增強(qiáng)KCNQ2/Q3的電流。除此之外，retigabine還可增強(qiáng)慢通道失活。在大鼠海馬切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培養(yǎng)的大鼠皮層神經(jīng)元中，增強(qiáng)GABA誘導(dǎo)的氯電流。Retigabine在大鼠海馬內(nèi)嗅皮層切片中，誘導(dǎo)神經(jīng)元膜超極化，開放神經(jīng)元細(xì)胞中的鉀通道。在分化的PC12細(xì)胞中，Retigabine增強(qiáng)對linopirdine敏感的電流[1]。要顯著提高GABAA受體反應(yīng)，RTG/EZG的濃度要大于10 μM，不同GABAA受體，各亞基的不同組合，RTG/EZG對其發(fā)揮的效力也不同，按其效力的強(qiáng)到弱依次為：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治療濃度的RTG/EZG對電壓門控Nav和Cav通道電流僅有較弱的抑制作用，RTG/EZG不與谷氨酸受體有顯著的相互作用[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK293細(xì)胞
濃度 0.1, 0.3, 1 或 3?μM
孵育時(shí)間 4 h
方法

用轉(zhuǎn)染了10 ng KV2.1的HEK293細(xì)胞進(jìn)行retigabin孵育實(shí)驗(yàn)。轉(zhuǎn)染后24小時(shí)，細(xì)胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培養(yǎng)基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小時(shí)。4小時(shí)后，更換成新鮮培養(yǎng)基，進(jìn)行電生理分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Retigabine在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中增強(qiáng)GABA能傳輸[1]。Retigabine在體內(nèi)被快速分散并吸收，其口服生物利用率為60%，分布容積約為6.2 L/kg。當(dāng)?shù)味ㄒ簞┝扛哌_(dá)600-1200 mg/kg時(shí)，其在人體內(nèi)耐受良好。藥物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。口服給藥途徑具有較高的系統(tǒng)生物利用度，說明Retigabine可耐首過代謝。Retigabine通過Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙?；M(jìn)行代謝。Retigabine的效果具有性別差異，雌性在口服Retigabine后，相較于雄性給藥后，會有更高的藥物血漿濃度。Retigabine的排泄主要通過腎臟。通過分析行為學(xué)節(jié)點(diǎn)發(fā)現(xiàn)，在小鼠和大鼠中，腹腔注射進(jìn)行Retigabine給藥，Retigabine具有較差的治療指標(biāo)（治療指標(biāo)=旋轉(zhuǎn)實(shí)驗(yàn)中所獲得的TD50/最大電休克實(shí)驗(yàn)中所獲得的ED50，選擇下肢達(dá)到最大強(qiáng)直性伸展為節(jié)點(diǎn)）。然而，大鼠口服給藥后治療指標(biāo)為28.8，這一治療指標(biāo)數(shù)與其他抗癲癇藥如carbamazepine相比，比較有利[4]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models DBA/2小鼠
Dosages 0.5-20 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 376.25 分子式

C16H18FN3O2.2HCl
CAS號 150812-13-8 SDF Download Retigabine 2HCl SDF
Smiles CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 75 mg/mL (199.33 mM)

Ethanol : 25 mg/mL (66.44 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy Retigabine 2HCl | Retigabine 2HCl supplier | purchase Retigabine 2HCl | Retigabine 2HCl cost | Retigabine 2HCl manufacturer | order Retigabine 2HCl | Retigabine 2HCl distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們