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Retigabine
別名: D-23129, N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid 中文名稱：瑞替加濱
Retigabine (D-23129) 是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機制主要是開放神經元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。
Retigabine Chemical Structure
CAS: 150812-12-7
產品質控
批次：
純度：
99.49%
99.49
Retigabine相關產品
| 相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
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| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Activity at Kv 7.2 channel expressed in cloned CHO cells by [86Rb] efflux assay, EC50=0.15 μM | 17489574 | ||
| HEK 293 cells | Function assay | Whole-cell patch-clamp on recombinant mouse KCNQ2 channels expressed in HEK 293 cells at -40 mV, EC50=1.3 μM | 15050644 | ||
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM | 25453800 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Retigabine (D-23129) 是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機制主要是開放神經元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Retigabine是一種新型的抗癲癇藥，其機制主要是在神經元細胞中具有開放鉀通道的活性。Retigabine可顯著地增強KCNQ2/Q3的電流。除此之外，retigabine還可增強慢通道失活。在大鼠海馬切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培養(yǎng)的大鼠皮層神經元中，增強GABA誘導的氯電流。Retigabine在大鼠海馬內嗅皮層切片中，誘導神經元膜超極化，開放神經元細胞中的鉀通道。在分化的PC12細胞中，Retigabine增強對linopirdine敏感的電流[1]。要顯著提高GABAA受體反應，RTG/EZG的濃度要大于10 μM，不同GABAA受體，各亞基的不同組合，RTG/EZG對其發(fā)揮的效力也不同，按其效力的強到弱依次為：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治療濃度的RTG/EZG對電壓門控Nav和Cav通道電流僅有較弱的抑制作用，RTG/EZG不與谷氨酸受體有顯著的相互作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293細胞 | ||
| 濃度 | 0.1, 0.3, 1 或 3?μM | |||
| 孵育時間 | 4 h | |||
| 方法 | 用轉染了10 ng KV2.1的HEK293細胞進行retigabin孵育實驗。轉染后24小時，細胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培養(yǎng)基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小時。4小時后，更換成新鮮培養(yǎng)基，進行電生理分析。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Retigabine在中樞神經系統(tǒng)中增強GABA能傳輸[1]。Retigabine在體內被快速分散并吸收，其口服生物利用率為60%，分布容積約為6.2 L/kg。當?shù)味ㄒ簞┝扛哌_600-1200 mg/kg時，其在人體內耐受良好。藥物的血漿蛋白結合率約為80%?？诜o藥途徑具有較高的系統(tǒng)生物利用度，說明Retigabine可耐首過代謝。Retigabine通過Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙?；M行代謝。Retigabine的效果具有性別差異，雌性在口服Retigabine后，相較于雄性給藥后，會有更高的藥物血漿濃度。Retigabine的排泄主要通過腎臟。通過分析行為學節(jié)點發(fā)現(xiàn)，在小鼠和大鼠中，腹腔注射進行Retigabine給藥，Retigabine具有較差的治療指標（治療指標=旋轉實驗中所獲得的TD50/最大電休克實驗中所獲得的ED50，選擇下肢達到最大強直性伸展為節(jié)點）。然而，大鼠口服給藥后治療指標為28.8，這一治療指標數(shù)與其他抗癲癇藥如carbamazepine相比，比較有利[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | DBA/2小鼠 |
| Dosages | 0.5-20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01823159 | Completed | Epilepsy |
University Hospital of Mont-Godinne|GlaxoSmithKline|Université Catholique de Louvain |
April 2013 | Phase 3 |
| NCT01938560 | Completed | Epilepsy |
GlaxoSmithKline |
February 2013 | -- |
| NCT01691872 | Withdrawn | Epilepsy Partial |
GlaxoSmithKline |
October 10 2012 | Phase 1 |
| NCT01668654 | Terminated | Epilepsy |
GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc. |
September 4 2012 | Phase 3 |
| NCT01494584 | Terminated | Epilepsy |
GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc. |
July 25 2012 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 303.33 | 分子式 | C16H18FN3O2 |
| CAS號 | 150812-12-7 | SDF | Download Retigabine SDF |
| Smiles | CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (197.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (115.38 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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