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CCT245737 (SRA737)
別名: PNT-737
CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強1000倍以上。
CCT245737 (SRA737) Chemical Structure
CAS: 1489389-18-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.68%
99.68
CCT245737 (SRA737)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Chk1 Chk2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=1.387μM. | 29684894 | |
| HT-29 cells | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=9.223μM. | 29684894 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強1000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CCT245737是人源重組CHK1的有效抑制劑，IC50為1.4±0.3nM。其對CHK1的選擇性比對CDK1和CHK高1000倍以上，是對一些交叉反應激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的選擇性的90倍以上。CCT245737有效地抑制細胞內(nèi)CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多種人類腫瘤細胞系中和人類腫瘤異種移植模型中，CCT245737能增強SN38的細胞毒性。它能夠廢除誘導的G2/M期阻滯。具有較高的細胞通透性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 結腸腫瘤細胞系HT29和SW620細胞, 胰腺癌細胞系MiaPaCa-2和非小細胞性肺癌Calu6細胞系 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 96 h | |||
| 方法 | 利用Sulforhodamine B (SRB) assay來檢測腫瘤細胞增殖受到50%抑制時的藥物濃度，以此來檢測其細胞毒性作用。利用以細胞為基礎的ELISA試驗來檢測藥物對細胞內(nèi)CHK1活性的抑制作用，檢測其對誘導的G2檢查點的取消作用。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CCT245737的口服生物度約為100%，在腫瘤組織中廣泛分布。CCT245737對MYC驅動的B細胞淋巴瘤模型具有顯著的單藥活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血漿峰濃度為4 μM，半衰期為2.86 h，AUC0-∞為9.96 μmol.h/L，血漿清除率為2.1L/h/kg，且分布廣泛。10 mg/kg的口服劑量帶來的AUC0-∞為10.4 μmol.h/L，說明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。總之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有線性的藥動學、高的腫瘤/血漿比。給予腫瘤充分的CCT245737暴露將帶來顯著的抗腫瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10mg/kg(i.v.); 150mg/kg(p.o.) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02797964 | Completed | Advanced Solid Tumors or Non-Hodgkin''s Lymphoma (NHL) |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
July 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02797977 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
July 2016 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 379.34 | 分子式 | C16H16F3N7O |
| CAS號 | 1489389-18-5 | SDF | -- |
| Smiles | C1COC(CN1)CNC2=CC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=NC=C(N=C3)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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