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Rosuvastatin calcium

別名: ZD4522 calcium 中文名稱：瑞舒伐他汀鈣

Rosuvastatin calcium是一種競爭性HMG-CoA reductase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為11 nM.

Rosuvastatin calcium Chemical Structure

Rosuvastatin calcium Chemical Structure

CAS: 147098-20-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 980.37 現(xiàn)貨
50mg 2221.84 現(xiàn)貨
100mg 3835.69 現(xiàn)貨
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Rosuvastatin calcium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

HMG-CoA Reductase Signaling Pathways

HMG-CoA Reductase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Rosuvastatin calcium是一種競爭性HMG-CoA reductase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為11 nM.
靶點(diǎn)
HMG-CoA reductase [2]
(Cell-free assay)
11 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Rosuvastatin具有親水性，對肝細(xì)胞具有高度選擇性，其攝入是通過肝臟特異的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP-C介導(dǎo)的。Rosuvastatin是OATP-C的高親和性底物，表觀締合常數(shù)是8.5 μM[1]在離體的大鼠肝細(xì)胞中，Rosuvastatin抑制膽固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。與pravastatin相比，Rosuvastatin增加大約10倍的LDL受體mRNA含量。[2]

Rosuvastatin (100 μM)減少U937與TNF-α-激活的 HUVEC附著的范圍。在內(nèi)皮細(xì)胞中，Rosuvastatin通過抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表達(dá)以及蛋白水平。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Rosuvastatin能有效減少血漿液體。在膽固醇水平正常的雄性比格犬體內(nèi)，Rosuvastatin (3 毫克/千克)給藥14天，減少26%的血漿中膽固醇含量。在食蟹猴體內(nèi)，Rosuvastatin減少血漿中22%的膽固醇含量。[2]

Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)給藥2周，顯著減少Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)極低密度脂蛋白(VLDL)含量。[4]

Rosuvastatin具有體內(nèi)抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 內(nèi)皮細(xì)胞表面P-選擇素的表達(dá)顯著抑制凝血酶誘導(dǎo)的單核細(xì)胞穿過腸系膜微靜脈的移行，并且使一氧化氮在大動(dòng)脈中的基礎(chǔ)比率增加2倍。[5]。

Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS產(chǎn)生，使一氧化氮依賴性內(nèi)皮功能正?；?，并且降低Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)血小板激活。[6]

Rosuvastatin具有心臟保護(hù)活性。在動(dòng)物模型中，Rosuvastatin (80 毫克)減少梗死面積，并提高缺血/再灌注后心臟功能。Rosuvastatin的心臟保護(hù)活性可能是因?yàn)樵黾庸跔顒?dòng)脈血流量，降低了eNOS表達(dá)增加引起的冠狀動(dòng)脈阻力，隨后增加血管內(nèi)皮細(xì)胞中一氧化氮的產(chǎn)生。[7]

在小鼠體內(nèi)，Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通過調(diào)節(jié)Racl蛋白和NADPH氧化酶活性減弱經(jīng)主動(dòng)脈收縮產(chǎn)生的左心室膨大癥狀。[8]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06160414 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
 December 7 2023 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 500.57 分子式

C22H28FN3O6S.1/2Ca
CAS號 147098-20-2 SDF Download Rosuvastatin calcium SDF
Smiles CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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